Fluticasone

Fluticasone

Nama kimia

6 alpha, 9-difluoro-17 - [[(fluoromethyl) sulfanyl] carbonyl] -11beta-hydroxy-16alpha-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17alpha-yl propionate

Sifat kimia

Fluticasone furoate - apakah ubat ini? Sebatian kimia ini adalah kortikosteroid sintetik fluorinasi. Dalam ubat-ubatan, bahan tersebut paling sering digabungkan dengan salmeterol dan termasuk dalam ubat yang paling penting dan penting.

Berasal dari bahan kimia ini. sebatian - Fluticasone furoate (C27H29F3O6S) digunakan sebagai agen anti-radang topikal. Persediaan fluticasone furoate tidak bertujuan untuk penggunaan sistemik. Sebatian kimia adalah serbuk halus putih yang hampir tidak larut dalam air. Berat molekul = 538.6 gram setiap mol. Harga Fluticasone furoate bergantung kepada pengeluar dan kandungan bahan aktif dalam ubat. Persediaan dengan bahan ini dihasilkan dalam bentuk semburan hidung, krim, penyedut, salap, dll. Fluticasone propionate juga merupakan sebahagian daripada ubat..

kesan farmakologi

Anti-radang, antiprurit, anti-alergi.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Fluticasone, yang bersentuhan dengan reseptor glukokortikosteroid tertentu, menghalang percambahan eosinofil, limfosit, sel mast, neutrofil dan makrofag. Bahan ini mengurangkan intensiti proses pembentukan dan pembebasan perantara keradangan (prostaglandin, sitokin, histamin dan leukotrien). Kesan ubat itu muncul dalam masa 180 minit selepas penggunaan pertama. Apabila digunakan secara intranasally, agen menghilangkan rasa tidak selesa di hidung, bersin, rhinitis, hidung tersumbat. Kemerahan dari mata juga hilang, air mata berkurang. Tempoh tindakan bahan selepas penggunaan pertama adalah satu hari.

Sekiranya dos terapi yang disyorkan tidak dilampaui, maka ubat tidak memasuki peredaran sistemik, tidak mempengaruhi sistem adrenal hipotalamus-hipofisis. Ubat ini sangat larut dalam air, jadi sebahagian besarnya mengalir di bahagian belakang laring dan memasuki perut. Kurang daripada 1% dos diserap ke dalam aliran darah.

Ketersediaan bio ubat selepas penyedutan adalah dari 10 hingga 30%. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai tahap pengikatan protein plasma darah yang cukup tinggi - 91%. Bahan tersebut mengalami kesan saluran pertama melalui hati, di mana ia dimetabolisme dengan penyertaan sistem CYP3A4 sitokrom P450 (metabolit karboksilik negatif terbentuk). Separuh hayat ubat adalah kira-kira 3 jam dengan intranasal dan 8 jam dengan penyedutan. Fluticasone diekskresikan melalui usus dan dengan bantuan buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Fluticasone furoate diresepkan dalam bentuk penyedutan semasa terapi anti-radang asas asma bronkial, bronkitis kronik, emfisema, dll..

Bahan ini diresepkan secara intranas sebagai agen profilaksis atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks untuk rinitis alergi.

Ubat ini digunakan secara luaran:

  • dengan atopik, diskoid, kanak-kanak dan jenis eksim lain;
  • untuk rawatan pruritus nodular, lichen planus;
  • dengan neurodermatosis;
  • pada pesakit dengan psoriasis (kecuali plak);
  • dengan dermatitis kontak;
  • pada pesakit dengan lupus eritematosus diskoid;
  • sebagai agen tambahan untuk eritroderma umum;
  • untuk melegakan gejala yang tidak menyenangkan dari gigitan serangga;
  • dengan dermatitis seborrheic;
  • pada pesakit dengan panas berduri.

Kontraindikasi

Ubat ini tidak diresepkan secara intranas untuk alergi terhadap Fluticasone.

GCS tidak digalakkan untuk penggunaan luaran:

  • pesakit dengan rosacea;
  • dengan jerawat biasa;
  • pesakit dengan dermatitis perioral;
  • dengan jangkitan virus utama, cacar air, herpes;
  • pesakit dengan gatal-gatal genital dan perianal;
  • jika kulit terkena bakteria atau kulat;
  • pada kanak-kanak di bawah 6 bulan (krim) atau berumur 1 tahun (salap);
  • dengan alahan terhadap ubat.

Kesan sampingan

Penyedutan Fluticasone boleh menyebabkan:

  • kandidiasis oral atau faring;
  • bronkospasme paradoks;
  • suara serak dan serak suara;
  • penurunan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, kelambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, glaukoma (jarang, jika glukokortikosteroid sistemik digunakan sebelumnya).

Apabila diberikan secara intranas, zat ini paling sering diterima dengan baik. Jarang timbul: kerengsaan dan kekeringan pada nasofaring, bau yang tidak menyenangkan dan distorsi rasa, perforasi septum hidung (lebih mungkin berlaku sekiranya intervensi pembedahan di rongga hidung telah dilakukan sebelumnya).

Penggunaan krim dan salap berdasarkan Fluticasone boleh menyebabkan:

  • gatal-gatal, kulit terbakar dan kering di tempat permohonan;
  • striae, penipisan kulit, pengembangan saluran darah di permukaan;
  • pengaktifan pertumbuhan rambut, hipopigmentasi;
  • perkembangan jangkitan sekunder dan dermatitis kontak alahan.

Pada bayi, dengan penggunaan dos tinggi yang berpanjangan, ubat tersebut mungkin mengalami penyerapan sistemik dan mengembangkan hiperkortisolisme simptomatik.

Fluticasone, arahan aplikasi (Cara dan dos)

Bergantung pada bentuk dos dan indikasi, pelbagai kaedah rawatan dan kaedah pentadbiran ubat digunakan. Ubat ini diresepkan secara luaran, intranas dan dalam bentuk penyedutan.

Fluticasone, arahan untuk penggunaan salap dan krim

Produk disapukan pada lapisan nipis ke kawasan kulit yang terkena, 1 atau 2 kali sehari, bergantung pada cadangan doktor yang merawat. Kursus rawatan tidak lebih dari 14 hari.

Sebagai langkah pencegahan, ubat ini digunakan sekali setiap 3-4 hari, tanpa dikenakan pembalut oklusi, di daerah yang sebelumnya terkena penyakit.

Secara intrana. Kanak-kanak yang berumur 12 tahun ke atas dan dewasa diberi 2 dos (100 mcg setiap satu) ubat di setiap saluran hidung, sekali sehari, sebaiknya pada waktu pagi. Sekiranya perlu, anda boleh memasukkan 2 dos di setiap lubang hidung, dua kali sehari. Jumlah maksimum ubat yang boleh digunakan setiap hari ialah 400 mcg. Dos penyelenggaraan fluticasone = 100 mcg jumlah sehari.

Bagi kanak-kanak berumur 4 hingga 12 tahun, penyesuaian dos diperlukan. Sebagai peraturan, 50 mcg ubat diresepkan di setiap lubang hidung. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak = 200 mcg.

Penyedutan Fluticasone

Dalam asma bronkial, 100 hingga 1000 mcg bahan diresepkan, 2 kali sehari, bergantung pada bagaimana penyakit itu berkembang. Dos disesuaikan bergantung pada tindak balas terhadap terapi. Bagi kanak-kanak dari usia 4 tahun, dos yang disyorkan adalah 50 hingga 100 mcg, dua kali sehari. Kanak-kanak berumur 12 bulan hingga 4 tahun disyorkan untuk menggunakan 200 mcg produk setiap hari.

Ubat ini diberikan menggunakan alat sedut khas. Untuk rawatan penyakit paru-paru obstruktif kronik, 500 μg bahan digunakan 2 kali sehari.

Berlebihan

Dengan penggunaan dos ubat yang kerap, gejala overdosis akut mungkin muncul. Dalam kes ini, terdapat penurunan sementara aktiviti korteks adrenal. Sebagai rawatan, disyorkan untuk menyesuaikan dos ubat..

Interaksi

Kombinasi ubat untuk pentadbiran penyedutan dengan penghambat enzim CYP3A4 (ritonavir, Ketoconazole, dll.) Boleh menyebabkan peningkatan kesan sistemik GCS sintetik.

Syarat penjualan

Keadaan simpanan

Ubat ini tidak digalakkan dibekukan atau disimpan pada suhu di atas 25 darjah Celsius. Juga, produk mesti dilindungi dari cahaya matahari langsung dan dari anak-anak..

Jangka hayat

arahan khas

Pentadbiran ubat intranasal dengan berhati-hati dilakukan selepas penggunaan glukokortikosteroid secara sistematik.

Kanak-kanak dirawat di bawah pengawasan doktor yang menghadiri. Adalah perlu untuk memantau dinamika pertumbuhan kanak-kanak dengan teliti jika terapi dengan ubat itu dilakukan untuk jangka masa yang panjang.

Penyedutan dengan bahan digunakan dengan berhati-hati pada tuberkulosis paru. Rawatan dengan ubat dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos..

Semasa menggunakan krim atau salap berdasarkan ubat ini, elakkan bersentuhan dengan selaput lendir mata. Penyerapan sistemik kemungkinan besar berlaku pada bayi muda.

Kemungkinan besar, ubat tersebut tidak mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu mesin atau kereta.

Untuk kanak-kanak

Gunakan ubat ini pada kanak-kanak dengan sangat berhati-hati. Krim tidak boleh diresepkan kepada kanak-kanak di bawah 6 bulan, dan salap - sehingga 1 tahun. Juga, semasa terapi, perlu memantau dinamika pertumbuhan anak..

Semasa mengandung dan menyusui

Tidak diketahui apakah selamat menggunakan ubat ini semasa mengandung dan menyusu. Walau bagaimanapun, sangat mustahil bahan tersebut akan masuk ke dalam susu ibu. Penggunaan produk oleh wanita hamil harus diputuskan oleh doktor yang hadir.

Fluticasone

Kandungan

  • Formula struktur
  • Nama Latin bahan tersebut adalah Fluticasone
  • Kumpulan bahan farmasi Fluticasone
  • Farmakologi
  • Penggunaan bahan Fluticasone
  • Kontraindikasi
  • Sekatan penggunaan
  • Permohonan semasa mengandung dan menyusui
  • Kesan sampingan bahan Fluticasone
  • Interaksi
  • Berlebihan
  • Laluan pentadbiran
  • Langkah berjaga-jaga untuk bahan Fluticasone
  • Interaksi dengan bahan aktif lain
  • Nama dagang

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan tersebut adalah Fluticasone

Nama kimia

(6alpha, 11beta, 16alpha, 17alpha) -6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid S- (fluoromethyl) ester

Formula kasar

Kumpulan bahan farmasi Fluticasone

  • Glukokortikosteroid

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

  • H04.9 Penyakit radang lakrimal, tidak dinyatakan
  • J00 nasofaringitis akut [coryza]
  • J30 Vasomotor dan rhinitis alergi
  • J30.1 Rinitis alergi kerana debunga
  • J44.9 Penyakit paru obstruktif kronik, tidak dinyatakan
  • Asma J45
  • L20 Dermatitis atopik
  • L21 Dermatitis seborrheic
  • L23 Dermatitis kontak alahan
  • L25 Dermatitis kontak, tidak dinyatakan
  • L28.0 Lichen simplex kronik
  • L30.9 Dermatitis, tidak dinyatakan
  • Psoriasis L40
  • L43 Melucutkan rata merah
  • L53 Keadaan eritematosa lain
  • L93.0 Discoid lupus erythematosus
  • R06.7 Bersin
  • W57 Gigit atau sengat oleh serangga yang tidak berbisa dan lain-lain arthropoda tidak berbisa

Kod CAS

Farmakologi

Farmakodinamik

Fluticasone dicirikan oleh selektiviti dan pertalian yang tinggi untuk reseptor GCS. Menghambat percambahan sel mast, eosinofil, limfosit, makrofag, neutrofil; mengurangkan pengeluaran dan pembebasan mediator keradangan dan bahan aktif biologi lain (histamin, PG, LT, sitokin) semasa fasa awal dan akhir reaksi alergi.

Apabila digunakan secara topikal dalam dos terapeutik, tidak ada kesan sistemik dan penekanan sistem hipotalamik-hipofisis-adrenal yang ketara. Tidak menyebabkan gangguan hormon, tidak mempengaruhi sistem saraf pusat, sistem saraf periferi, saluran gastrousus, sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan.

Bioavailabiliti oral fluticasone rendah kerana penyerapan yang sangat rendah di saluran gastrointestinal dan metabolisme yang luas semasa perjalanan pertama melalui hati, yang memberikan tahap pendedahan sistemik yang rendah jika tertelan secara tidak sengaja.

Apabila diberikan dengan penyedutan dalam dosis yang disarankan, ia mempunyai kesan anti-radang yang jelas, yang menyebabkan penurunan keparahan gejala dan penurunan frekuensi pemburukan penyakit yang disertai dengan penyumbatan saluran udara (asma bronkial, bronkitis kronik, emfisema).

Dalam COPD, keberkesanan fluticasone yang dihirup (dalam kombinasi dengan bronkodilator yang bertindak lama) pada fungsi paru telah disahkan, yang dicirikan oleh penurunan keparahan gejala penyakit, kekerapan dan keparahan pemburukan dan peningkatan kualiti hidup pesakit berbanding dengan plasebo.

Kesan terapi selepas penyedutan bermula dalam 24 jam, mencapai maksimum dalam 1-2 minggu atau lebih setelah permulaan rawatan.

Apabila diberikan secara intranas, ia mempunyai kesan anti-radang yang cepat pada mukosa hidung, dan kesan anti-alergi muncul dalam 2-4 jam setelah penggunaan pertama. Mengurangkan bersin, hidung gatal, hidung berair, kesesakan hidung, ketidakselesaan sinus dan tekanan di sekitar hidung dan mata. Di samping itu, ia melegakan gejala mata yang berkaitan dengan rinitis alergi. Penurunan keparahan gejala (terutamanya kesesakan hidung) berterusan selama 24 jam selepas dos tunggal 200 μg. Meningkatkan kualiti hidup pesakit, termasuk aktiviti fizikal dan sosial. Selepas pengenalan fluticasone propionate pada dos 200 μg / hari, tidak ada perubahan yang signifikan dalam AUC harian kortisol serum berbanding dengan plasebo (nisbah 1.01; 90% CI: 0.9; 1.14).

Apabila digunakan secara topikal, fluticasone mempunyai kesan anti-radang, antiprurit dan vasokonstriktor..

Farmakokinetik

Sedutan. Ketersediaan bio mutlak fluticasone apabila diberikan melalui penyedutan pada sukarelawan yang sihat adalah sekitar 10.9%. Pada pesakit dengan asma bronkial atau COPD, pendedahan sistemik lebih sedikit daripada pada sukarelawan yang sihat. Penyerapan sistemik berlaku terutamanya di paru-paru, dengan penyerapan pada mulanya cepat diikuti dengan penurunan. Sebahagian daripada dos yang dihirup dapat ditelan, tetapi kesan sistemiknya minimum kerana kelarutan air yang lemah dan metabolisme lulus pertama yang intensif. Ketersediaan bio oral fluticasone kurang dari 1%. Terdapat hubungan linear antara ukuran dos yang dihirup dan kesan sistemik..

Selepas pemberian intranasal pada dos 200 μg / hari, keseimbangan Cmaks dalam plasma tidak ditentukan secara kuantitatif pada kebanyakan pesakit (kurang dari 0,01 ng / ml). Kepekatan plasma tertinggi dicatatkan pada 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan oleh kelarutan air yang rendah dan menelan sebahagian besar dos. Bioavailabiliti oral mutlak rendah (saluran gastrousus dan metabolisme aktif pada mulanya melalui hati. Penyerapan sistemik total sangat rendah.

Apabila digunakan secara topikal, ketersediaan bio fluticasone sangat rendah kerana penyerapan yang terhad melalui kulit.

Pembahagian. Vss untuk penggunaan penyedutan adalah kira-kira 300 liter, untuk penggunaan intranasal - kira-kira 318 liter. Komunikasi dengan protein plasma darah - 91%. Setelah memasuki peredaran sistemik, fluticasone dengan cepat memasuki hempedu dan diekskresikan melalui usus. Fluticasone tidak terkumpul dalam tisu dan tidak mengikat melanin.

Metabolisme. Menurut hasil kajian praklinikal dan klinikal, fluticasone mempunyai pelepasan metabolik yang tinggi. Fluticasone dikeluarkan dengan cepat dari peredaran sistemik, terutamanya akibat metabolisme kepada metabolit asid karboksilik yang tidak aktif oleh tindakan isoenzim CYP3A4 sistem sitokrom P450. Oleh kerana terdapat kemungkinan peningkatan pendedahan sistemik, berhati-hati harus digunakan ketika digunakan bersama dengan perencat CYP3A4 yang diketahui. Metabolisme fraksi fluticasone yang ditelan semasa laluan pertama melalui hati berlaku dengan cara yang sama.

Perkumuhan. Farmakokinetik fluticasone dicirikan oleh pelepasan plasma tinggi (1150 ml / min), pelepasan ginjal fluticasone tidak signifikan (Cmaks dalam plasma darah menurun sekitar 98% dalam 3-4 jam, dan hanya pada kepekatan plasma yang sangat rendah adalah terminal T1/2 7.8 jam Fluticasone dan metabolitnya diekskresikan terutamanya pada hempedu melalui usus.

Penggunaan bahan Fluticasone

Penyedutan: asma bronkial (terapi anti-radang asas untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 1 tahun dan lebih tua, termasuk pesakit dengan penyakit teruk yang bergantung pada GCS sistemik); penyakit paru-paru obstruktif kronik pada orang dewasa (sebagai tambahan terapi dengan bronkodilator yang bertindak panjang, sebagai contoh, beta-agonis jangka panjang).

Intranasal: rhinitis alergi perennial dan bermusim, termasuk demam hay (demam hay) pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 4 tahun (penghapusan gejala seperti sakit dan tekanan pada sinus paranasal, kesesakan hidung, hidung berair, bersin, gatal di hidung, mata berair).

Topikal: dermatosis akut dan kronik pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 bulan (salap) atau berusia 1 tahun (krim) dan lebih tua untuk melegakan keradangan dan gatal-gatal pada dermatosis yang sensitif terhadap terapi glukokortikosteroid, seperti atopik (termasuk kanak-kanak), numular (diskoidia eczema) atau dermatitis seborrheic, psoriasis (kecuali plak biasa), lichen kronik sederhana, lichen planus, dermatitis kontak atau alahan, dermoid lupus eritematosus, eritroderma (sebagai tambahan kepada terapi GCS sistemik); reaksi keradangan pada gigitan serangga; bentuk kronik dermatitis atopik, jika kesan terapi diperhatikan dalam rawatan fasa akut penyakit ini (untuk mengurangkan risiko kambuh penyakit).

Kontraindikasi

Selain itu

Penyedutan: bronkospasme akut; status asthmaticus (sebagai ubat barisan pertama); umur kanak-kanak sehingga 1 tahun.

Intranasal: kecederaan hidung atau pembedahan hidung baru-baru ini; kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

Secara tempatan: lesi kulit utama etiologi bakteria, virus dan kulat; rosacea; jerawat biasa; dermatitis perioral; gatal perianal dan genital; gatal tanpa gejala keradangan; umur kanak-kanak sehingga 6 bulan (salap) atau 1 tahun (krim).

Sekatan penggunaan

Penyedutan: sirosis hati; glaukoma; hipotiroidisme; jangkitan sistemik (bakteria, kulat, parasit, virus); osteoporosis; batuk kering paru-paru; kehamilan; tempoh penyusuan.

Intranasal: penggunaan serentak dengan ubat-ubatan untuk rawatan jangkitan HIV (contohnya ritonavir), GCS untuk rawatan asma bronkial, alergi, ruam kulit, ubat untuk rawatan jangkitan kulat (contohnya ketoconazole), perencat kuat lain dari isoenzim CYP3A (contohnya itraconazole); glaukoma; katarak; jangkitan pada rongga hidung atau sinus paranasal (memerlukan rawatan yang sesuai, tetapi bukan merupakan kontraindikasi); ulserasi mukosa hidung.

Topikal: psoriasis, kegagalan buah pinggang dan hepatik, usia tua, kanak-kanak dari 6 bulan hingga 12 tahun.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kategori Tindakan FDA C.

Data mengenai penggunaan fluticasone pada wanita hamil adalah terhad, dan penggunaannya selama kehamilan hanya dibenarkan jika manfaat berpotensi bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.

Hasil kajian epidemiologi retrospektif tidak menunjukkan peningkatan risiko malformasi kongenital yang serius setelah penggunaan fluticasone berbanding dengan GCS yang dihirup lain pada trimester pertama kehamilan.

Kajian pembiakan pada haiwan menunjukkan bahawa pada nilai pendedahan sistemik melebihi yang diperhatikan semasa menggunakan dos penyedutan terapeutik yang disyorkan, hanya ciri kesan GCS yang diperhatikan..

Sebagai hasil dari kajian praklinikal, terungkap bahawa penggunaan GCS luaran pada hewan hamil dapat menyebabkan penyimpangan dalam perkembangan embrio, tetapi pentingnya fenomena ini untuk manusia belum diketahui. Apabila digunakan secara topikal pada wanita hamil, perlu menggunakan fluticasone dalam jumlah minimum dan menggunakan jangka waktu sesingkat mungkin, cukup untuk manifestasi kesan klinikal.

Penggunaan fluticasone semasa penyusuan hanya boleh dilakukan jika potensi manfaat bagi ibu melebihi kemungkinan risiko kepada bayi.

Pembebasan fluticasone ke dalam susu ibu manusia belum dikaji.

Apabila kepekatan plasma yang dapat diukur diperoleh setelah pemberian SC kepada tikus makmal semasa menyusui, fluticasone juga dijumpai dalam susu ibu. Namun, setelah menyedut pada dos yang disarankan, kepekatan plasma pada pesakit cenderung rendah..

Keselamatan terapi GCS untuk penggunaan tempatan semasa penyusuan belum terbukti. Tidak ada data yang tersedia untuk mengesahkan kemungkinan penyerapan kortikosteroid sistemik untuk penggunaan topikal dalam jumlah yang cukup untuk dikesan dalam susu ibu. Apabila fluticasone digunakan secara luaran semasa penyusuan, ia tidak boleh digunakan pada kawasan payudara untuk mencegah pengambilan bayi secara tidak sengaja.

Kesan sampingan bahan Fluticasone

Tindak balas buruk yang ditunjukkan di bawah disenaraikan sesuai dengan kerosakan pada organ dan sistem organ dan kekerapan kejadiannya. Kekerapan kejadian ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100 dan ubat-ubatan yang mempunyai kesan penghambatan terhadap isoenzim CYP3A4 (contohnya, ritonavir, itraconazole, eritromisin), boleh menyebabkan penghambatan metabolisme GCS, yang disertai dengan peningkatan pendedahan sistemik. Tahap kepentingan klinikal interaksi sedemikian bergantung pada aktiviti inhibitor CYP3A4 dan kaedah pentadbiran GCS.

Kajian interaksi ubat pada sukarelawan yang sihat telah menunjukkan bahawa ritonavir (perencat CYP3A 4 yang sangat aktif) dapat meningkatkan kepekatan plasma fluticasone dengan ketara, yang mengakibatkan penurunan kepekatan kortisol serum. Dalam kerangka penggunaan pasca pemasaran, interaksi ubat yang signifikan secara klinikal diperhatikan pada pesakit yang menerima fluticasone intranasal atau penyedutan dengan ritonavir, yang menyebabkan kesan sistemik GCS, termasuk sindrom Itsenko-Cushing dan penekanan fungsi adrenal.

Oleh itu, penggunaan ritonavir dan fluticasone secara bersamaan harus dielakkan melainkan jika manfaat berpotensi bagi pesakit melebihi kemungkinan risiko kesan sampingan sistemik GCS.

Kajian dengan perencat CYP3A 4 yang lain menunjukkan peningkatan sedikit (eritromisin) dan kecil (ketokonazol) dalam pendedahan sistemik kepada fluticasone tanpa penurunan kepekatan kortisol serum yang ketara. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus diberikan bersamaan dengan pemberian perencat CYP3A 4 yang kuat (mis. Ketoconazole), kerana terdapat kemungkinan peningkatan kepekatan plasma fluticasone.

Berlebihan

Gejala: Overdosis akut boleh menyebabkan penekanan sementara fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal, yang biasanya tidak memerlukan terapi kecemasan, kerana fungsi korteks adrenal dipulihkan dalam beberapa hari.

Dengan penggunaan dos yang berpanjangan melebihi yang disyorkan, penindasan fungsi korteks adrenal adalah mungkin. Terdapat laporan yang sangat jarang berlaku mengenai perkembangan krisis adrenal akut pada kanak-kanak yang menerima dos fluticasone 1000 mcg / hari atau lebih tinggi selama beberapa bulan atau tahun. Pesakit ini mengalami hipoglikemia, kemurungan kesedaran, dan sawan..

Krisis adrenal akut dapat berkembang dengan latar belakang keadaan seperti trauma teruk, pembedahan, jangkitan, penurunan mendadak dalam dos fluticasone.

Tidak ada data mengenai overdosis fluticasone akut atau kronik dengan pentadbiran intranasal. Pada sukarelawan yang sihat, pentadbiran intranasal 2 mg fluticasone 2 kali sehari selama 7 hari tidak mempengaruhi fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (dosnya 20 kali lebih tinggi daripada dos terapi).

Apabila digunakan secara luaran, fluticasone dapat diserap dalam jumlah yang mencukupi untuk kesan sistemik. Kemungkinan overdosis akut sangat rendah, namun, dengan overdosis kronik atau penggunaan yang tidak betul, tanda-tanda hiperkortisolisme dapat berkembang (sindrom Itsenko-Cushing).

Rawatan: perlu dilakukan pemantauan terhadap pesakit yang menerima flutikason dosis tinggi. Sekiranya terdapat overdosis fluticasone, pembatalan rawatan dilakukan secara beransur-ansur dengan mengurangkan frekuensi penggunaan atau beralih ke GCS yang kurang aktif untuk mengelakkan risiko mengembangkan kekurangan glukokortikoid. Dengan perkembangan gambaran klinikal mengenai overdosis, terapi simptomatik ditunjukkan.

Laluan pentadbiran

Penyedutan, intranasal, topikal.

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Fluticasone

Dengan penggunaan kortikosteroid tempatan yang berpanjangan, terutamanya dalam dos tinggi, kesan sistemik mungkin berlaku, tetapi kemungkinan perkembangannya jauh lebih rendah daripada ketika mengambil kortikosteroid di dalam. Kesan sistemik yang berpotensi merangkumi sindrom Itsenko-Cushing, gejala cushingoid, penekanan fungsi adrenal, penurunan BMD, pertumbuhan terhambat pada kanak-kanak dan remaja, katarak, glaukoma, dan, lebih jarang, pelbagai kesan psikologi atau tingkah laku, termasuk hiperaktif psikomotor, gangguan tidur, kegelisahan, kemurungan, atau keagresifan. (terutamanya pada kanak-kanak). Oleh itu, sangat penting bahawa apabila kesan terapi dicapai, dos kortikosteroid untuk penggunaan topikal dikurangkan menjadi minimum yang berkesan, yang memungkinkan untuk mengawal perjalanan penyakit ini.

Dianjurkan untuk secara berkala memantau dinamika pertumbuhan kanak-kanak yang menerima GCS topikal untuk jangka masa panjang. Sekiranya pertumbuhan diperlahankan, rawatan harus disemak semula untuk mengurangkan dos GCS, jika mungkin minimum, memastikan pemeliharaan kawalan berkesan terhadap gejala, dan berjumpa dengan pakar pediatrik.

Meningkatkan kekerapan penggunaan beta yang dihirup2-agonis bertindak pendek untuk mengawal gejala asma bronkial dalam tempoh penggunaan fluticasone yang disedut menunjukkan penurunan kawalan sepanjang penyakit ini. Dalam kes ini, rancangan rawatan pesakit memerlukan semakan..

Kemerosotan kawalan secara tiba-tiba dan progresif sepanjang perjalanan asma bronkial adalah bahaya yang berpotensi bagi kehidupan pesakit dan memerlukan peningkatan dalam dos GCS. Pesakit berisiko dijadualkan untuk pengukuran aliran puncak harian.

Tidak disyorkan untuk menghentikan rawatan penyedutan fluticasone secara tiba-tiba..

Perhatian khusus harus diambil semasa merawat GCS yang dihirup pada pesakit dengan bentuk tuberkulosis paru yang aktif atau tidak aktif. Dianjurkan agar pesakit diuji untuk dapat menggunakan inhaler dengan betul untuk memastikan bahawa inhaler digerakkan selari dengan penyedutan untuk memastikan penghantaran bahan aktif secara optimum ke paru-paru..

Selalu perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan kekurangan adrenal dalam keadaan kecemasan (termasuk pembedahan), dan juga dalam intervensi terancang yang dapat menyebabkan tekanan, terutama pada pesakit yang mengambil GCS dosis tinggi untuk waktu yang lama. Dalam kes ini, perlu untuk menyelesaikan masalah perlunya pemberian tambahan GCS bergantung pada keadaan klinikal (lihat "Overdosis").

Sehubungan dengan kemungkinan kekurangan adrenal, perawatan khusus harus diambil dan petunjuk fungsi korteks adrenal harus dipantau secara berkala ketika memindahkan pesakit yang menggunakan GCS melalui mulut ke rawatan dengan fluticasone dalam bentuk penyedutan. Pembatalan kortikosteroid sistemik dengan latar belakang penyedutan fluticasone harus dilakukan secara beransur-ansur, dan pesakit harus membawa kad dengan mereka yang menunjukkan bahawa mereka mungkin memerlukan kortikosteroid tambahan semasa tempoh tekanan.

Semasa memindahkan pesakit daripada mengambil GCS sistemik ke terapi penyedutan, penyakit alergi bersamaan (misalnya, rhinitis alergi, eksim), yang sebelumnya ditekan oleh GCS sistemik, juga dapat memburuk.

Seperti terapi penyedutan lain, ada kemungkinan mengembangkan bronkospasme paradoks dengan peningkatan sesak nafas segera setelah penyedutan. Untuk menghentikan serangan ini, penggunaan bronkodilator yang dihirup cepat dan pendek perlu dilakukan. Penyedutan fluticasone harus dihentikan segera, keadaan pesakit harus dinilai dan, jika perlu, terapi alternatif harus diresepkan (lihat "Kesan sampingan").

Terdapat laporan yang sangat jarang terjadi mengenai peningkatan kepekatan glukosa dalam darah, dan ini harus diingat ketika memberikan resep fluticasone untuk pesakit diabetes mellitus.

Peningkatan kejadian radang paru-paru telah dilaporkan pada pesakit COPD yang menerima fluticasone pada dosis 500 mcg. Perlu diingat tentang kemungkinan pneumonia pada pesakit seperti itu, kerana tanda-tanda klinikal radang paru-paru dan pemburukan penyakit yang mendasari sering dapat bertepatan.

Penggunaan fluticasone secara intranasal tidak boleh melebihi 3 bulan untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 12 tahun dan lebih dari 2 bulan untuk kanak-kanak dari 4 hingga 12 tahun. Dengan penggunaan yang berpanjangan, pemantauan berkala terhadap fungsi korteks adrenal diperlukan..

Penggunaan ritonavir dan fluticasone secara serentak harus dielakkan kecuali dalam kes-kes apabila potensi manfaat bagi pesakit melebihi kemungkinan risiko mengembangkan kesan sistemik sampingan GCS (lihat "Interaksi").

Kesan penuh fluticasone dengan pentadbiran intranasal dapat menampakkan dirinya hanya selepas 3-4 hari rawatan. Dianjurkan untuk menghentikan penggunaan dan berjumpa doktor jika tidak ada peningkatan dalam 4 hari. Rundingan dengan doktor juga diperlukan jika gejala baru muncul, seperti sakit muka yang teruk, pelepasan hidung tebal, yang mungkin menunjukkan jangkitan dan tidak berkaitan dengan alergi. Jangkitan rongga hidung atau sinus paranasal memerlukan rawatan yang sesuai, tetapi bukan merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan fluticasone intranasal.

Pada kebanyakan pesakit, pentadbiran intranasal melegakan gejala rhinitis alergi bermusim, tetapi dalam beberapa kes, dengan kepekatan alergen yang sangat tinggi di udara, terapi tambahan mungkin diperlukan. Terapi tambahan mungkin diperlukan untuk melegakan gejala mata dengan rawatan rhinitis alergi bermusim yang berjaya. Untuk mencapai kesan terapeutik maksimum, perlu mematuhi rejimen biasa.

Perhatian mesti diambil ketika memindahkan pesakit dari terapi GCS sistemik ke rawatan intranasal, terutama jika disfungsi adrenal diperhatikan dengan latar belakang pemantauan berkala.

Sekiranya terdapat kontak dengan pesakit dengan cacar air, campak dan jika terjadi perubahan penglihatan, disarankan untuk menghentikan rawatan dan berjumpa doktor.

Fluticasone topikal harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah perkembangan reaksi hipersensitiviti tempatan terhadap GCS lain. Reaksi hipersensitiviti tempatan (lihat "Kesan sampingan") mungkin menyerupai gejala penyakit yang mendasari.

Manifestasi hiperkortisolisme (sindrom Itsenko-Cushing) dan perencatan terbalik sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal, yang menyebabkan kekurangan glukokortikoid, dalam beberapa kes berlaku kerana peningkatan penyerapan sistemik GCS untuk penggunaan luaran. Dalam kes sedemikian, perlu secara beransur-ansur menghentikan rawatan, mengurangkan frekuensi penggunaan, atau mengganti fluticasone dengan GCS yang kurang aktif. Penghentian rawatan secara tiba-tiba boleh menyebabkan kekurangan glukokortikoid (lihat "Kesan Sampingan").

Faktor risiko untuk perkembangan reaksi sistemik yang ketara adalah aktiviti dan bentuk dos GCS untuk penggunaan topikal, tempoh rawatan, penggunaan ke kawasan kulit yang besar, aplikasi ke kawasan kulit yang tertutup, di bawah pembalut oklusif (pada kanak-kanak, popok boleh bertindak sebagai pembalut oklusi), peningkatan hidrasi stratum corneum, digunakan pada kawasan kulit nipis seperti muka, kulit yang rosak, atau keadaan lain yang berpotensi disertai oleh kerosakan pada penghalang kulit. Berbanding dengan orang dewasa, kanak-kanak cenderung menyerap lebih banyak GCS untuk penggunaan luaran, sehingga meningkatkan risiko mengembangkan reaksi buruk sistemik. Ini disebabkan oleh ketidakmatangan penghalang kulit dan nisbah luas permukaan badan dengan berat badan yang lebih tinggi pada kanak-kanak berbanding orang dewasa..

Pada kanak-kanak dari 6 bulan hingga 12 tahun, jika boleh, elakkan terapi berterusan jangka panjang dengan GCS untuk penggunaan topikal, kerana terdapat kemungkinan penekanan fungsi adrenal.

Perhatian harus diberikan semasa menetapkan GCS untuk penggunaan topikal dalam rawatan psoriasis, kerana terdapat laporan kambuh awal, perkembangan habituasi, risiko psoriasis pustular umum, dan keracunan tempatan atau sistemik kerana fungsi penghalang kulit yang terganggu. Permohonan untuk psoriasis memerlukan pemantauan yang teliti terhadap perjalanan penyakit pada pesakit..

Penggunaan fluticasone yang berpanjangan di kawasan muka tidak diingini, kerana kulit di kawasan ini lebih terdedah kepada perubahan atropik.

Semasa menggunakan fluticasone ke kelopak mata, berhati-hati agar tidak masuk ke mata, kerana kontak berulang dengan selaput lendir mata dapat menyebabkan perkembangan katarak dan glaukoma.

Sekiranya terdapat jangkitan sekunder pada luka kulit, terapi antibiotik yang sesuai harus ditetapkan. Sekiranya tanda-tanda penyebaran jangkitan muncul, kortikosteroid untuk penggunaan topikal harus dibatalkan dan terapi antibiotik yang sesuai harus diresepkan.

Jangkitan bakteria berkembang dengan lebih mudah dalam keadaan panas dan lembap di lipatan kulit semula jadi atau di bawah pembalut oklusi, jadi kulit harus dibersihkan setiap kali sebelum memakai pembalut baru.

Kortikosteroid topikal kadang-kadang digunakan untuk merawat dermatitis di sekitar ulser kaki kronik. Walau bagaimanapun, ini mungkin dikaitkan dengan kekerapan reaksi hipersensitiviti tempatan dan komplikasi berjangkit yang lebih tinggi..

Fluticasone adalah agen hidung hormon yang banyak digunakan dalam amalan perubatan...

Fluticasone: mekanisme tindakan

Komponen aktif utama ubat adalah fluticasone furoate. Serbuk putih ini sangat berkesan dalam rawatan penyakit alahan. Ia mengurangkan aktiviti eosinofil dan makrofag, menekan pengeluaran mediator keradangan (sitokin, histamin).

Nama dagang lain Fluticasone (analog dalam tindakan) - Fliksonase, Kutiveit, Flohal, Avamis, Nazarel.

Semua ini membawa kepada penurunan keparahan manifestasi klinikal dan peningkatan kualiti hidup pesakit..

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat secara aktif berinteraksi dengan reseptor glukokortikosteroid dan histamin badan, menyekat kepekaannya, sehingga menekan aktiviti makrofag dan sel mast, menguatkan membrannya dan mencegah pembebasan histamin, prostaglandin dan sitokin, yang merupakan penyebab reaksi alergi dan proses keradangan. Kesan maksimum selepas mengambil Fluticasone berlaku dalam tiga jam dan berlangsung sekurang-kurangnya sehari.

Sekiranya anda menggunakan produk secara langsung di dalam rongga hidung, maka pembengkakan dan kesesakan hidung, keradangan dan kemerahan mata, terkoyak, dan pembuangan hidung dengan cepat dapat dihilangkan. Gejala seperti itu tidak akan mengganggu pesakit sekurang-kurangnya 24 jam.

Bagi aerosol, fluticasone furoate yang terkandung di dalamnya tidak larut dan, apabila disuntik ke rongga mulut, mengalir ke dinding posterior nasofaring, peratusan pengambilan ke dalam perut adalah tunggal, dan kandungannya di saluran gastrointestinal tidak dapat diabaikan..

Kepentingan GCS dalam rawatan rhinitis alergi

Rinitis alergi diakui sebagai salah satu penyakit yang paling biasa, di mana di negara-negara yang berlainan di dunia menderita 20% hingga 40% dari populasi orang dewasa. Di Rusia, kadar kejadian sekitar 38%. Baru-baru ini, rhinitis alergi semakin banyak didiagnosis pada kanak-kanak kecil..

Patologi ini sangat teruk kerana ia membawa kepada perkembangan asma bronkial, sinusitis, otitis media. Itulah sebabnya penting untuk mendapatkan doktor yang kompeten yang akan membuat rancangan rawatan individu.

Terapi harus komprehensif dan merangkumi penyekat H1, cromones, antikolinergik, antileukotrien dan, tentu saja, agen hormon. Dalam kes ini, peranan utamanya dimainkan oleh glukokortikosteroid. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa hanya mereka yang dapat menghilangkan semua gejala - bersin, mata berair, bengkak, gatal dan hidung tersumbat. Oleh itu, kortikosteroid menjadi langkah wajib dalam menuju pemulihan..

Tempat glukokortikosteroid dalam pulmonologi

GCS sangat penting dalam pulmonologi. Terutama dalam rawatan asma bronkial. Mereka diresepkan apabila terapi utama tidak berkesan. Yang paling produktif dan selamat adalah glukokortikosteroid yang dihirup (ICS) - Beclomethasone, Budesonide, Fluticasone propionate, Salmeterol, Mometasone furoate, Fluticasone.

Sekiranya kita membandingkan ICS yang disenaraikan dari segi produktiviti melegakan gejala, maka Fluticasone adalah salah satu yang terbaik.

Ubat ini dicirikan oleh kesan imunosupresif dan anti-radang yang ketara. Mengurangkan pembengkakan tisu dan intensiti rembesan lendir oleh kelenjar bronkial. Steroid yang dihirup dibandingkan dengan bentuk tablet:

  • bertindak secara tempatan, iaitu tidak mempunyai kesan sistemik (pada dos yang dipilih dengan betul);
  • membolehkan anda mengawal manifestasi penyakit ini;
  • bekerja untuk masa yang lama (sehingga 24 jam);
  • meningkatkan kualiti hidup pesakit dengan ketara.

Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa ICS hanya boleh digunakan bersama dengan ubat lain..

Farmakokinetik

Selepas pemberian intranaponik fluticasone propionate pada dos 200 μg / hari. kepekatan plasma keseimbangan maksimum tidak ditentukan secara kuantitatif pada kebanyakan pesakit (kurang dari 0.01 ng / ml). Kepekatan plasma tertinggi dicatatkan pada 0.017 ng / ml. Penyerapan langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan oleh kelarutan air yang rendah dan pengambilan sebahagian besar ubat. Bioavailabiliti oral mutlak rendah (kurang dari 1%) akibat gabungan penyerapan yang tidak lengkap dari saluran gastrointestinal dan metabolisme aktif semasa perjalanan pertama melalui hati. Jumlah penyerapan sistemik sangat rendah.

Pembahagian

Fluticasone propionate mempunyai jumlah pengagihan keseimbangan yang besar (kira-kira 318 L). Hubungan dengan protein plasma darah tinggi (91%).

Fluticasone propionate cepat dikeluarkan dari peredaran sistemik, terutamanya disebabkan oleh metabolisme di hati dengan pembentukan asid karboksilik yang tidak aktif melalui isoenzim CYP3A4 sistem sitokrom P450. Metabolisme pecahan fluticasone propionate yang ditelan semasa laluan pertama melalui hati berlaku dengan cara yang sama.

Ekskresi fluticasone propionate adalah linear dalam julat dos dari 250 hingga 1000 mcg dan dicirikan oleh pelepasan plasma yang tinggi (1.1 l / min). Kepekatan plasma maksimum menurun kepada kira-kira 98% dalam 3-4 jam, dan hanya pada kepekatan plasma yang sangat rendah terdapat waktu paruh akhir 7.8 jam. Pelepasan ginjal fluticasone propionate tidak dapat diabaikan (kurang dari 0.2%), dan metabolit yang tidak aktif adalah asid karboksilik - kurang daripada 5%. Fluticasone propionate dan metabolitnya diekskresikan dalam hempedu melalui usus.

Penyakit apa yang ditetapkan Fluticasone?

Petunjuk penggunaan bergantung pada bentuk pelepasan. Jadi, spray Fluticasone diresepkan untuk rawatan rhinitis alergi. Untuk asma bronkial, bronkitis kronik, emfisema paru, COPD, Fluticasone dalam bentuk aerosol sangat diperlukan.

Kami menasihati anda untuk melihat: Pharmazoline - penurunan yang murah dan sangat berkesan. Tetapi mengapa banyak pesakit tidak berpuas hati?

Krim dan salap diresepkan untuk psoriasis, eksim, neurodermatosis, lichen planus, eritroderma umum, panas berduri dan dermatitis seborrheic.

Fluticasone: arahan penggunaan

Dos Fluticasone, yang optimum dalam satu kes atau yang lain, ditentukan oleh doktor. Ikuti cadangannya mengenai kekerapan penggunaan sehari dan tempoh kursus terapi.
Penyembur hidung Fluticasone paling kerap diresepkan seperti berikut. Kanak-kanak berumur 4 hingga 11 tahun, 50 mcg sekali sehari. Untuk remaja dan dewasa - 100 mcg sekali atau dua kali sehari. Dos harian maksimum untuk orang dewasa ialah 400 mcg. Aerosol, krim dan salap digunakan dua kali sehari.

Terdapat dua perkara penting yang perlu dipertimbangkan semasa merawat. Ubat itu mesti digunakan secara berkala, iaitu ia tidak sesuai untuk melegakan simptom sementara. Hasil pertama dapat dirasakan pada hari terapi 4-5..

Apabila Fluticasone dikontraindikasikan?

Senarai kontraindikasi ditentukan dengan bentuk dos yang anda ditetapkan.

Fluticasone untuk penyedutan tidak boleh digunakan untuk tuberkulosis, bronkitis bukan asma dan bronkospasme akut. Salap Fluticasone tidak digunakan untuk jerawat, luka kulit bakteria dan kulat, dermatitis perioral, gatal-gatal pada kawasan anogenital.

Ubat ini tidak ditetapkan untuk intoleransi individu terhadap komponen penyusunnya. Spray dan aerosol tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 4 tahun. Krim boleh digunakan dari 6 bulan, salap - dari 12 bulan.

Kesesuaian penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan ditentukan oleh doktor.

Petunjuk dan kontraindikasi

Menurut arahan, fluticasone diresepkan dengan adanya penyakit berikut:

  • rhinitis alahan kronik;
  • penyumbatan kronik sistem pernafasan;
  • asma bronkial.

Sekiranya anda mempunyai gejala penyakit yang jelas, maka GCS akan membantu mengatasi fenomena ini. Tetapi semasa mengambil ubat seperti itu, anda mesti selalu mengambil kira hakikat bahawa ini adalah agen hormon yang hanya boleh diresepkan oleh pakar yang berkelayakan..

Seperti ejen farmakologi, produk ini mempunyai senarai kontraindikasi tertentu:

  • kerentanan tinggi terhadap komponen utama;
  • aerosol dan semburan tidak ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

Salap diresepkan dari satu tahun, dan krim dari enam bulan.

Dengan berhati-hati, ubat ini diambil sekiranya berlaku disfungsi hati, patologi berjangkit, tuberkulosis.

Tidak ada maklumat yang cukup hari ini mengenai tempoh kehamilan dan kemungkinan mengambilnya semasa menyusu. Ubat itu diambil hanya apabila terdapat keperluan yang besar, yang secara signifikan melebihi risiko nyawa janin.

Kesan sampingan

Berlaku melanggar rejimen dos. Dengan pentadbiran intranasal, kesan sampingan ditunjukkan dalam bentuk kerengsaan membran mukus - pembakaran, kesemutan, kekeringan dan mimisan. Sekiranya terdapat sejarah operasi pembedahan, maka terdapat risiko perforasi septum hidung.
Apabila fluticasone disedut melalui alat sedut, lapisan putih dan bisul kecil mungkin muncul di mulut - kandidiasis. Sebilangan pesakit mempunyai suara serak, sesak nafas, bronkospasme.

Apabila digunakan secara luaran, gatal-gatal, penipisan kulit, pelebaran saluran kecil, perubahan warna, pertumbuhan rambut yang berlebihan di tempat aplikasi, dermatitis berfungsi sebagai isyarat untuk menghentikan rawatan..

Interaksi dadah

Interaksi yang signifikan secara klinikal tidak mungkin disebabkan oleh kepekatan plasma fluticasone propionate yang sangat rendah selepas semburan hidung..

Ritonavir (penghambat koenzim CYP3A4 yang sangat aktif dari sistem enzim sitokrom P450) dapat meningkatkan kepekatan plasma fluticasone propionate dengan ketara, mengakibatkan penurunan kadar kortisol serum, kesan sampingan sistemik, termasuk sindrom Cushing dan penekanan fungsi adrenal.

Inhibitor isoenzim CYP3A4 sistem enzim sitokrom P450 menyebabkan kenaikan (eritromisin) yang tidak dapat dielakkan (ketoconazole) dalam kepekatan plasma fluticasone propionate, yang tidak menyebabkan penurunan kepekatan kortisol serum. Walau bagaimanapun, berhati-hati dengan penggunaan gabungan perencat isoenzim CYP3A4 sistem enzim sitokrom P450 (contohnya, ketoconazole) dan fluticasone propionate kerana kemungkinan peningkatan kepekatan plasma yang terakhir. Semasa pemerhatian pasca pendaftaran, kes-kes penampilan kesan sistemik kortikosteroid, seperti sindrom Cushing dan penindasan fungsi adrenal, dilaporkan dengan penggunaan gabungan fluticasone propionate dan ritonavir. Oleh itu, penggunaan ritonavir dan fluticasone propionate serentak harus dielakkan kecuali manfaat berpotensi bagi pesakit melebihi potensi risiko terkena kesan sampingan sistemik kortikosteroid..

Mengapa sesetengah pakar pediatrik menentang Fluticasone?

Ramai doktor pediatrik bercakap negatif mengenai persediaan yang mengandungi fluticasone furoate. Arahan rasmi mengatakan bahawa ubat seperti itu dibenarkan dari bentuk dos lembut berusia 4 tahun - dari 6-12 bulan, tetapi pakar pediatrik tidak menyarankan penggunaan GCS sehingga 6-7 tahun.

Terdapat beberapa sebab untuk ini:

  • ketidaksempurnaan peraturan hormon, yang ditunjukkan dalam gangguan pada mukosa hidung (untuk semburan dan aerosol);
  • kemungkinan mengembangkan hiperkortisolisme simptomatik - penyakit neuroendokrin di mana terdapat kerosakan dalam fungsi sistem hipotalamus-hipofisis (untuk krim dan salap);
  • kerencatan pertumbuhan (dengan penggunaan yang berpanjangan - untuk semua bentuk ubat).

Walau bagaimanapun, terdapat sisi lain dari duit syiling. Kadang-kadang 50 mcg Fluticasone sehari sangat diperlukan untuk anak. Dalam kes ini, penting untuk menjaga nadi anda - ikuti nasihat pakar dan awasi keadaan umum pesakit kecil dengan teliti. Ubat itu dapat mengubah tingkah laku bayi - dia menjadi gelisah, murung, tidak tidur nyenyak dan makan.

Kami menasihati anda untuk belajar: Dlyanos adalah ubat untuk selesema dengan nama yang menarik. Tetapi ini jauh dari kelebihan utamanya...

arahan khas

Rawatan mesti dilakukan dengan dos ubat yang minimum di mana kesan terapeutik diperhatikan, iaitu gejala berkurang. Ini perlu untuk mengurangkan risiko kesan sampingan..

Berkumur di tekak dan mulut anda selepas setiap penyedutan meminimumkan kemungkinan terkena kandidiasis. Lumurkan air setelah dibilas. Terdapat sedikit reaksi sampingan dan apabila menggunakan spacer, penggunaan alat ini juga meningkatkan aktiviti steroid tempatan.

Penggunaan ubat intranasal dimulakan dengan berhati-hati jika sebelumnya glukokortikosteroid digunakan secara sistematik.

Rawatan fluticasone tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba; semasa pengambilan ubat, dosnya dikurangkan secara perlahan.

Sekiranya krim atau salap digunakan, maka berhati-hati agar tidak membran mukus mata.

Pada bayi, penyerapan sistemik bentuk dos ini meningkat dan ini dikaitkan dengan kenyataan bahawa penggunaan lampin dan lampin meningkatkan penyerapan salap..

Tidak ada bukti bahawa ubat itu mempengaruhi kemampuan untuk mengendalikan mekanisme yang kompleks, termasuk pengangkutan.

Bolehkah fluticasone digunakan untuk orang tua?

Apa Fikiran Doktor Mengenai Rawatan Fluticasone pada Orang Tua? Adakah selamat untuk mereka?

Ubat ini digunakan untuk merawat orang tua, tetapi hanya setelah mengkaji sejarah perubatan dengan teliti. Sekiranya terdapat sejarah penyakit yang berkaitan dengan gangguan kelenjar adrenal, peningkatan tekanan intraokular, osteoporosis, maka terapi harus dilakukan dengan ketat di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan jangka panjang Fluticasone pada beberapa pesakit adalah penyebab perkembangan kekurangan adrenal, katarak, glaukoma, peningkatan gula darah, dan penurunan kepadatan tulang. Ngomong-ngomong, pernyataan ini benar untuk pesakit dari segala usia, tetapi orang tua sangat terdedah.

Reaksi sampingan

Insiden aktiviti sekunder yang lebih rendah disistematikkan mengikut organ dan sistem, bergantung pada kekerapan kejadiannya: lebih kerap (³ 1/10), sering (³ 1/100 yang Baca juga: Kemungkinan menggunakan nasaval semburan hidung baru dalam rawatan dan pencegahan rhinitis alergi

Ridko: kandidiasis esofagus.

Di sisi sistem imun

Saya telah melihat reaksi hipersensitiviti dengan manifestasi seperti itu:

Tidak biasa: tindak balas hipersensitif.

Lebih teruk lagi: pembengkakan angioeurotik (peringkat kepala mengecam oropharynx itu),

gejala pernafasan (retardasi dan / atau bronkospasme) dan reaksi anafilaksis.

Di sisi sistem endokrin

Tindakan sistemik dapat disertakan, termasuk (pembahagian div. "Osoblivosti zasosuvannya")

lebih jarang berlaku: sindrom Cushing, tanda-tanda cushing, menarik villra supra-nirkoval, menangkap pertumbuhan pada kanak-kanak dan remaja, pengurangan mineralisasi sista, katarak dan glaukoma.

Di sisi metabolisme dan etsa

Duzhe rіdko: gіperglіkemiya (pembahagian div. "Ciri khas stasis").

Di sisi sistem herba

Dushe Ridko: dispepsia.

Di sisi sistem rangka-myazovaya

Duzhe Ridko: arthralgia.

Masalah psikiatri

Lebih jarang: merasa gelisah, kehilangan tidur, mengubah tingkah laku, termasuk hiperaktif dan semangat (kedudukan kepala di kalangan kanak-kanak).

Kekerapan keabnormalan: kemurungan, pencerobohan (peringkat kepala pada kanak-kanak).

Di sisi sistem pernafasan dan tisu payudara

Selalunya: suara serak.

Bagi kanak-kanak dengan penyakit, fluticasone propionate boleh menyebabkan suara serak, kerana banyak orang membilas tekak dengan air sekaligus..

Lebih jarang berlaku: bronkospasme paradoks (pembahagian div. "Kekhususan zasosuvannya").

Kekerapan bukan homeopati: pendarahan hidung.

Di sisi kain shkiri dan pedshkirnoy

Di bahagian organ

kekerapan kesengsaraan: kurang tidur yang sihat.

Membongkar mitos

Rawatan dengan GCS menyebabkan perdebatan panas. Ada yang menganggap hormon berbahaya, yang lain - ubat yang paling berkesan untuk memerangi manifestasi alahan. Semua ini menimbulkan banyak mitos. Mari cuba tentukan sama ada patut mempercayai apa yang mereka katakan.
Mitos nombor 1. Hormon tidak baik untuk kesihatan anda - ia menyebabkan kegemukan dan mengganggu fungsi organ dalaman. Ini mungkin salah tanggapan yang paling biasa. Ya, semasa mengambil glukokortikosteroid di dalam (tablet) untuk waktu yang lama (beberapa tahun tanpa gangguan), kemungkinan sistem tertentu tidak berfungsi, tetapi ini tidak berlaku untuk GCS intranasal. Fluticasone adalah ubat topikal yang tidak memberi kesan negatif pada tubuh secara keseluruhan. Kesan sistemik jarang berlaku - dengan peningkatan dos dan masa penggunaan.

Mitos nombor 2. Hormon sesuai untuk melegakan simptom cepat dan rawatan jangka pendek. Keliru lagi. Terapi harus jangka panjang (dari 3 minggu hingga 2-3 bulan atau lebih) - jika tidak, tidak akan ada hasil yang berpanjangan. Jangan mengharapkan kesan segera - ada ubat lain untuk ini (vasoconstrictor, anti-inflamasi, anti-toksik, anti-alergi, dll.). Glukokortikosteroid mula "berfungsi" hanya 4-5 hari (kadang-kadang bahkan 7-8 hari) setelah permulaan penggunaan. Mereka dibatalkan secara beransur-ansur - mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor.

Mitos nombor 3. Anda boleh menghentikan rawatan apabila semua gejala hilang. Tidak! Ambil ubat seperti yang ditetapkan untuk anda. Walaupun anda berasa lebih baik selepas beberapa hari dan nampaknya penyakit itu telah sembuh, teruskan mengambilnya. Ianya sangat penting. Banyak orang melanggar peraturan ini, dan kemudian mengadu bahawa ubat tersebut tidak sesuai dengan mereka..

Analog Fluticasone

Di farmasi, terdapat beberapa ubat yang serupa. Ini adalah Kutiveit, Nazarel, Fliksonase, Nazonex, Flixotide, Avamis. Anda tidak boleh menyebutnya analog mutlak, kerana komponen aktif utama berbeza. Kutiveyt, Fliksonase, Nazarel, Flixotide - fluticasone propionate, Nazonex - mometasone.

Analog struktur lengkap adalah Avamis, yang mengandungi fluticasone furoate. Walaupun begitu, ubat-ubatan lain mempunyai indikasi, kontraindikasi dan kesan sampingan yang sama. Sekiranya tidak ada Fluticasone (setelah perjanjian dengan doktor), ia boleh diganti dengan salah satu daripadanya.

Kesimpulan: Fluticasone adalah glukokortikosteroid topikal yang dicirikan oleh pelbagai bentuk pelepasan dan keberkesanan tinggi.

Snoop sebelumnya adalah ubat yang murah dan berkesan untuk rawatan selesema. Komposisi, petunjuk, kelebihan dan kekurangan, analog...

Nazalong seterusnya adalah penolong yang sangat baik untuk hidung berair dan kesesakan hidung

Pengilang ubat itu, nama dagang

Ubat ini dihasilkan dengan nama dagang - Fliksonase, Flixotide, Kutiveyt.

Ubat-ubatan yang mengandungi fluticasone dihasilkan di Rusia dan di UK, India, Perancis, Israel, Republik Czech, Poland.

Fluticasone boleh didapati dalam beberapa bentuk dos, seperti:

  • Krim 0.05% untuk kegunaan luaran. Dijual dalam tiub 15 gram.

  • 0,005% salap untuk kegunaan luaran. Dijual dalam tiub 15 gram.
  • Semburan hidung, satu dos mengandungi 50 mcg bahan aktif. Terdapat dalam botol dengan dispenser semburan selama 60 dan 120 dos.

    Aerosol penyedutan dos bermeter. Satu dos semburan mungkin mengandungi 0.125 mg, 0.25 mg atau 50 μg bahan aktif. Sebotol aerosol boleh mengandungi 60 atau 120 dos.