Antihistamin: apakah itu, generasi histamin

Sesiapa yang mencari histamin di farmasi pasti akan menghadapi masalah, kerana mereka diresepkan dalam situasi yang sangat jarang berlaku. Pada gilirannya, antihistamin dari pelbagai generasi disajikan dengan meluas hari ini. Masalahnya ialah histamin adalah sebatian biologi yang kekal dalam tubuh manusia dalam keadaan tidak aktif. Histamin bebas begitu aktif sehingga menyekat fungsi organ penting. Untuk menekan bahan aktif ini, antihistamin digunakan..

  • Bagaimana antihistamin berfungsi?
  • Generasi antihistamin: senarai
    • Antihistamin generasi ke-5: senarai
    • Antihistamin untuk kanak-kanak dan wanita hamil
  • Kesan sampingan dan kontraindikasi terhadap antihistamin
  • Interaksi dadah
    • Doktor mana yang boleh membantu?

Bagaimana antihistamin berfungsi?

Dengan mengambil kira kadar pembentukan kompleks "histamin-reseptor" yang tinggi, saintis telah mengembangkan generasi baru antihistamin yang mempunyai kesan tambahan pada kompleks mekanisme keradangan:

  • nyahaktifkan histamin;
  • melambatkan sintesis histamin dan pembentukan radikal oksigen;
  • mengganggu proses pengaktifan sel dengan melumpuhkan ion kalsium.

Ubat-ubatan ini mempengaruhi interaksi reseptor dan histamin, yang diperlukan untuk kesan biologi pada mediator..

Apabila histamin mengikat reseptor H1, kekejangan muncul di sel otot licin. Sekiranya reseptor sedemikian mempengaruhi hujung sel saraf, kulit mula gatal, urtikaria dan hiperemia muncul. Apabila reseptor bertindak di dada, pengeluaran lendir meningkat.

Dalam keadaan di mana reseptor H2 melekat pada histamin, rembesan sel di saluran gastrointestinal dirangsang, diikuti oleh cirit-birit, perut kembung dan ruam di mulut..

Reseptor H3 terdapat di dalam sel-sel sistem saraf, dan oleh itu mereka bertindak balas terhadap histamin dengan peningkatan suhu, sakit kepala, mual dan migrain.

Di permukaan sel mast terdapat reseptor H4, yang terlibat dalam mobilisasi dan pergerakan neutrofil.

Antihistamin mampu mengikat jenis reseptor tertentu atau tidak selektif.

Generasi antihistamin: senarai

Pakar telah menentukan klasifikasi ubat untuk alahan mengikut generasi. Ini telah terbentuk sejak masa ubat-ubatan yang menyekat histamin diciptakan. Ubat-ubatan yang termasuk dalam generasi sedemikian berbeza dengan ciri-cirinya. Klasifikasi dibuat berdasarkan kontraindikasi dan akibat yang tidak diingini selepas pentadbiran.

Bagi setiap pesakit, ubat dipilih secara individu, berdasarkan simptomnya. Ciri-ciri individu organisma mempunyai pengaruh penting..

Senarai antihistamin generasi pertama termasuk ubat penenang yang aktif pada reseptor H1. Mereka diberikan kepada pesakit dalam dos yang besar, dan kesannya berlangsung sekitar 6 jam. Selepas itu, dos lain perlu diberikan..

Kesan berkesan ubat penenang juga mempunyai beberapa kesan sampingan: penglihatan menjadi kabur, selaput lendir di mulut mengering, murid-murid melebar. Dengan menggunakan ubat penenang, pesakit mencatat rasa mengantuk, penurunan nada otot. Dana sedemikian tidak boleh ditentukan sekiranya pesakit memandu kereta dan terlibat dalam pekerjaan yang bertanggungjawab. Apabila digunakan dengan antihistamin generasi pertama hipnotik, ubat penahan sakit dan ubat penenang, kesan pengambilan yang terakhir akan ditingkatkan.

Ubat alahan ini ditetapkan untuk masalah tertentu:

  • asma bronkial;
  • alahan yang merosakkan fungsi sistem pernafasan;
  • gatal-gatal;
  • bronkitis;
  • alahan hubungan akut.

Kerana kenyataan bahawa ubat-ubatan tersebut melakukan pekerjaan yang sangat baik dengan batuk, mereka diresepkan untuk bronkitis. Ubat-ubatan tersebut diperlukan oleh pesakit yang menderita penyakit kronik yang menyulitkan pernafasan. Yang paling biasa di antaranya adalah:

  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Fenkarol;
  • Diphenhydramine;
  • Pilpofen.

Antihistamin generasi kedua adalah ubat penenang. Bilangan kemungkinan kesan sampingan dikurangkan. Ubat-ubatan ini tidak menghalang reaksi atau menyebabkan rasa mengantuk. Produk generasi kedua mempunyai kesan yang baik dalam rawatan gatal-gatal dan ruam kulit.

Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai kesan kardiotoksik. Itulah sebabnya mereka diresepkan di hospital. Pesakit dengan patologi jantung dan saluran darah dilarang menggunakan antihistamin generasi kedua:

  • Trexil;
  • Claritin;
  • Zodak;
  • Fenistil;
  • Histalong;
  • Semprex.

Antihistamin generasi ketiga tergolong dalam metabolit aktif. Dengan menyekat sintesis histamin, mereka mempunyai kesan kuat pada tubuh. Dana ini merangkumi: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Tidak seperti ubat generasi sebelumnya, ini digunakan dalam rawatan asma, penyakit kulit dan alergi akut. Mereka sering diresepkan untuk merawat psoriasis..

Hari ini, antihistamin generasi terkini banyak digunakan. Generasi keempat baru adalah kaedah yang secara praktikal tidak menimbulkan kesan sampingan (Erius, Telfast, Ksizal).

Kelebihan menggunakan antihistamin generasi terkini adalah:

  • kepantasan kesan terhadap masalah;
  • tempoh kesan terapi adalah sehingga 2 hari;
  • kekurangan kesan takipilaksis;
  • keperluan penggunaan kortikosteroid berkurang;
  • tiada kesan sampingan pada sistem saraf pusat dan miokardium.

Walaupun terdapat kemajuan dalam perkembangan syarikat farmaseutikal, penggunaan ubat ini semasa kehamilan tidak digalakkan. Mereka diresepkan hanya di bawah pengawasan perubatan..

Antihistamin generasi ke-5: senarai

Senarai ubat alergi terbaru yang terbaru merangkumi:

  • Ebastine;
  • Cetirizine;
  • Levocetirizine;
  • Fexofenadine;
  • Hifenadine;
  • Desloratadine.

Semua dana ini juga boleh didapati dengan nama lain, namun bahan aktif utamanya tetap sama.

Ubat baru yang sedang dibangunkan ialah Norastemizole. Ini adalah ubat yang masih diketahui hanya di luar negara..

Antihistamin untuk kanak-kanak dan wanita hamil

Tiga generasi ubat digunakan dalam rawatan penyakit alahan kanak-kanak. Kumpulan pertama - ini adalah dana yang menunjukkan sifat penyembuhan dengan cepat dan mudah dikeluarkan dari badan. Mereka biasanya diresepkan untuk rawatan reaksi alergi akut dalam jangka pendek. Yang paling berkesan antaranya ialah: Suprastin, Tavegil, Diazolin dan Fenkarol.

Ubat dari kumpulan kedua tidak menimbulkan kesan penenang dan kesannya berlangsung lama, oleh itu ia diminum sekali sehari. Fenistil, Ketotifen dan Cetrin biasanya diresepkan untuk rawatan alahan kanak-kanak..

Kumpulan ketiga ubat alergi untuk kanak-kanak digunakan untuk bentuk penyakit kronik, kerana ia bertahan lama..

Kanak-kanak boleh menggunakan antihistamin dalam bentuk sirap, titisan, salap dan tablet..

Mengenai pelantikan antihistamin kepada wanita hamil, harus difahami bahawa ini dilarang semasa trimester pertama. Bermula pada trimester kedua, anda boleh menggunakan dana apabila diperlukan.

Wanita hamil boleh diresepkan antihistamin semula jadi dalam bentuk vitamin B12 dan C, nikotinik, asid oleik dan pantotenik, minyak ikan dan zink.

Yang paling selamat semasa mengandung adalah Zyrtec, Claritin, Avil dan Telfast. Walau bagaimanapun, walaupun penerimaan mereka mesti dipersetujui dengan doktor anda..

Kesan sampingan dan kontraindikasi terhadap antihistamin

Antihistamin dapat memperburuk keadaan pesakit dengan diagnosis:

  • air kencing bertakung;
  • glaukoma;
  • pembesaran kelenjar prostat;
  • penyumbatan usus.

Sekiranya pengesanan penyakit yang disenaraikan, ubat untuk alahan ditetapkan dengan berhati-hati. Dosnya mesti dikurangkan sekiranya seseorang mengalami kegagalan buah pinggang dan hati. Pada dasarnya, dos bergantung pada ubat.

Sehingga usia enam bulan, tidak digalakkan menggunakan "Hydroxyzine" dan "Promethazine".

Antihistamin penenang adalah ubat yang mengurangkan kepekatan. Kesan ini ditingkatkan dengan pemberian ubat dan alkohol secara serentak.

Semasa menggunakan antihistamin, terutama generasi pertama, kesan sampingan berikut mungkin muncul:

  • mengantuk;
  • sembelit;
  • sakit kepala;
  • kemerosotan penglihatan;
  • kekeringan membran mukus di mulut;
  • sukar membuang air kecil;
  • mendung kesedaran.

Interaksi dadah

Sekiranya beberapa ubat diambil dengan antihistamin, ia boleh menyebabkan rasa mengantuk:

  1. "Zopiclone" dan ubat lain yang membantu anda cepat tertidur.
  2. Amitriptyline dan antidepresan yang serupa.
  3. "Morphine" dan "Codeine", serta penghilang rasa sakit yang kuat.
  4. "Temazepam", "Lorazepam", "Diazepam".

Untuk mengecualikan berlakunya kesan sampingan, ubat antispasmodik, antipsikotik dan antikolinergik tidak boleh diminum bersama ubat antiallergik.

Doktor mana yang boleh membantu?

Selepas munculnya gejala alahan, anda boleh menghubungi ahli alergi atau ahli terapi. Nasihat tambahan diperoleh daripada pakar oftalmologi, pakar ENT dan pakar dermatologi. Sekiranya terdapat rhinitis atopik, anda perlu berjumpa pakar pulmonologi untuk menjalani pemeriksaan untuk mengecualikan asma bronkial.

Saranan pakar pemakanan yang cekap yang mengecualikan makanan yang sangat alergenik dari diet pesakit juga dapat membantu..

Doktor menyatakan bahawa komplikasi alergi dapat dielakkan jika:

  • ikuti diet hypoallergenic;
  • mengambil antihistamin tepat pada masanya;
  • mengurangkan bilangan hubungan dengan alergen.

Pemilihan antihistamin dilakukan oleh doktor, dengan mengambil kira diagnosis, usia, keparahan dan kesihatan umum seseorang.

Histamine: apakah bahan ini, peranan dan fungsinya

Histamin adalah bahan asal biologi yang terdapat di dalam tubuh setiap orang. Histamin merangsang sel untuk mempertahankan diri daripada pelbagai faktor. Histamin terdapat di hampir semua sel di dalam badan.

Pengatur universal banyak fungsi penting - histamin - masih mendapat perhatian yang tidak mencukupi, walaupun sebahagian besarnya mengatur fungsi sistem saraf pusat, kardiovaskular (CC), imun, pencernaan, dan endokrin. Walau bagaimanapun, kadang-kadang histamin terus dianggap sebagai pengantara alergi. Ini sebahagiannya disebabkan oleh fakta bahawa di dunia moden prevalensi penyakit alergi terus meningkat, dan penggunaan antihistamin tetap menjadi keutamaan dalam rawatan pesakit tersebut. Walau bagaimanapun, pandangan yang ada mengenai antihistamin tetap dangkal, kerana kebanyakan penerbitan moden mengenai histamin dan kesan ubat terhadap pertumbuhan kandungannya diperintahkan oleh syarikat farmasi dan hanya dikhaskan untuk satu ubat yang dinyatakan berkesan.

Faktor-faktor yang menyebabkan pembebasan histamin adalah:

  • reaksi alahan;
  • pelbagai penyakit;
  • trauma;
  • pendedahan radiasi;
  • tekanan;
  • mengambil ubat tertentu.

Histamin adalah bahan yang disekresikan dalam sel dalam jumlah besar semasa reaksi alergi, jadi penghidap alergi minum antihistamin.

Walaupun keberkesanan antihistamin terbukti dalam rawatan proses alergi akut, dalam praktiknya, tidak semua kesannya digunakan, yang dapat dijelaskan oleh kurangnya pandangan holistik mengenai peranan dan kepentingan histamin dalam kehidupan tubuh.

Semua ini menjadikannya penting untuk menarik perhatian komuniti perubatan untuk mengkaji peranan histamin dalam proses fisiologi utama dan penggunaan rasional penyekat reseptor, dengan mempertimbangkan mekanisme utama tindakan, kesan pleiotropik, petunjuk dan kontraindikasi untuk resep dalam situasi klinikal tertentu..

Sejarah kajian histamin

Histamine jauh dari yang difahami sepenuhnya. Sejarah kajian histamin dan alat reseptornya berusia lebih dari 100 tahun dan berdasarkan karya banyak penyelidik dan sekurang-kurangnya empat pemenang Nobel. Buat pertama kalinya, histamin diasingkan dari ergot (Claviceps purpurea), parasit kulat beracun dari tanaman bijirin, dan kesan fisiologinya dikaji oleh sekumpulan penyelidik yang diketuai oleh Henry Hallett Dale (1874-1968), pemenang Hadiah Nobel 1936.

Histamin diasingkan dari tisu haiwan dan manusia dan fungsi utamanya ditentukan oleh ahli kimia Jerman Adolf Windaus (Windaus Adolf, 1876-1959), pemenang Hadiah Nobel 1928, dan W. Vogt pada tahun 1907.

Peranan utama histamin dalam berlakunya reaksi alahan pertama kali dijelaskan pada tahun 1920 dan hanya disahkan secara eksperimen pada tahun 1937, bersama dengan sintesis antihistamin pertama oleh ahli farmakologi Itali-Swiss Daniel Bovet (1907-1992), pemenang Hadiah Nobel 1957.

Pada 40-an abad yang lalu, sintesis aktif bahan baru dengan aktiviti antihistamin bermula, kajian dan penerapannya menyebabkan penemuan heterogen reseptor histamin. Ternyata antihistamin tidak berkaitan secara kimia dengan histamin, tetapi mempunyai sifat penyekat selektif. Ya, mereka dengan kuat menekan pengecutan otot viseral yang disebabkan histamin, tetapi tidak bertindak terhadap pengeluaran asid yang disebabkan oleh histamin, kelonggaran rahim atau rangsangan jantung, vasodilasi. Dalam penerangan pelbagai reseptor, penerbitan ahli farmakologi Inggeris Heinz Shild (1906-1984) dalam Jurnal Farmakologi British pada tahun 1947 sangat penting..

Namun, pada tahun 50-an, usaha utama para saintis diarahkan untuk tidak mempelajari jenis reseptor, tetapi untuk mempelajari metabolisme sel, fungsi dan penyetempatan sumber utama histamin. Pada masa ini, didapati bahawa sejumlah besar histamin terkandung dalam sel mast, bahawa ia mengatur rembesan gastrik dan, di samping itu, mempunyai kesan vasodilasi yang kuat. Heterogenitas residu disahkan oleh ahli farmakologi Scotland James Whyte Black (1924-2010), yang menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988 untuk penemuan reseptor H2 dan sintesis cimetidine penyekat mereka (bersama dengan sintesis penyekat).

Pada tahun 1980-an, kajian aktif mengenai kesan histamin dalam sistem saraf pusat berlanjutan, dan pada tahun 1987 reseptor H3 dijelaskan, yang juga bertanggungjawab untuk pengaturan diri pengeluaran histamin..

Pada awal abad ini, reseptor H4 diasingkan, fungsinya yang akhirnya belum dapat dibuat..

Apa itu Histamine? Apa peranannya dalam badan?

Walaupun terdapat sejarah panjang yang menggambarkan dan mengkaji kesan histamin, mereka terus dikaji, walaupun tidak ada keraguan lagi bahawa histamin adalah mediator sejagat yang paling penting dari proses fisiologi dan patologi yang paling penting. Histamin bebas adalah bahan yang sangat aktif dengan tindakan pelbagai arah, tetapi kesan utamanya dapat dikelompokkan.

Pertama, histamin adalah neurotransmitter dari sistem saraf pusat, pada sel-sel di mana reseptor dari keempat-empat jenis dijumpai. Ini meningkatkan pengeluaran kortikotropin di kelenjar pituitari anterior dan mengatur kitaran diurnal dan termoregulasi kerana perubahan dalam sintesis dan pembebasan mediator saraf lain dari dopamin, asetilkolin, asid α-aminobutyric, glutamat. Telah ditetapkan bahawa histamin meningkatkan kegembiraan dan kepekaan neuron, termasuk nukleus vestibular lateral, dan mengaktifkan tindak balas motor. Selain itu, mengatur tidur dan bangun serta tingkah laku. Lebih daripada 11,000 penerbitan dalam pangkalan data PubMed dikhaskan untuk peranan histamin dalam fungsi sistem saraf, tetapi kesan farmakologi pada kesan ini praktikalnya tidak digunakan dalam perubatan klinikal..

Kedua, histamin dapat dianggap sebagai pengatur penyesuaian kerana penyertaannya dalam pengeluaran kortikotropin, dan juga disebabkan oleh peraturan neurohumoral nada otot licin pada saluran darah dan organ. Di bawah pengaruh adrenalin, yang dilepaskan sebagai akibat eksitasi refleks medulla adrenal di bawah tindakan histamin, kekejangan arteriole dan takikardia terjadi, tekanan darah meningkat, otot licin organ, kekejangan bronkus dan bronkiol. Tindakan histamin selanjutnya menyebabkan pengembangan kapilari dan genangan darah di dalamnya, yang menyebabkan peningkatan kebolehtelapan dindingnya, pelepasan plasma dari pembuluh darah, edema tisu di sekitarnya, penebalan darah dan penurunan tekanan darah. Sebagai tambahan, histamin adalah bahan vasoaktif langsung yang berpotensi, kerana ia mempengaruhi pembebasan vasodilator aktif nitrik oksida.

Ketiga, histamin adalah bahan aktif biologi penting dari sebarang keradangan, yang sebahagian besarnya menyebabkan kesakitan kerana kesan langsungnya pada ujung saraf. Walau bagaimanapun, peranan histamin dalam keradangan tidak hanya terbatas pada pengaktifannya, ia juga bertindak sebagai pembatas tindak balas keradangan. Di bawah pengaruh histamin, percambahan tisu penghubung di organ parenkim diaktifkan, yang membatasi penyebaran proses keradangan keradangan.

Keempat, histamin terlibat dalam proses percambahan dan pembezaan banyak sel, misalnya, dalam hematopoiesis dan embrioopoiesis, dan merupakan imunoregulator yang kuat. Ia meningkatkan kemampuan antigen dalam membentangkan sel, mengaktifkan B-limfosit dan pembantu T, merangsang pengeluaran interferon-α, ekspresi molekul lekatan sel eosinofil dan neutrofil.

Kelima, histamin memberikan permulaan dan perkembangan reaksi alahan, yang merupakan kesan histamin yang paling terkenal, yang mana lebih daripada 22,000 sumber dicurahkan dalam pangkalan data RubMed. Sebenarnya, kesan ini menampakkan diri dalam keadaan penampilan histamin yang berlebihan dan terutamanya disebabkan oleh pelanggaran interaksi neuro-endokrin dan nada otot licin saluran darah dan organ. Reaksi alergi juga dibezakan, yang timbul daripada pelepasan histamin dalam tisu badan tanpa komponen imun, namun pembezaannya dari yang benar-benar alergi sangat sukar, kerana manifestasi klinikal hampir sama.

Tidak kurang pentingnya ialah penyertaan histamin dalam pengaturan rembesan kelenjar, ia menyebabkan pengaktifan rembesan kelenjar pencernaan dan ekskresi, yang, khususnya, ditunjukkan oleh peningkatan rembesan jus gastrik. Histamin juga mempengaruhi aktiviti sistem CC, di mana reseptor untuk keempat-empat jenis dijumpai, yang terletak tidak rata, pengaktifan dan penghambatan yang menyebabkan kesan kompleks, kadang-kadang berlawanan.

Kesan histamin yang merangsang jantung telah diketahui sejak penerangan pertama - kira-kira 100 tahun. Menurut saintis, sistem reseptor histamin di jantung dibina sama dengan sistem adrenergik. Walau bagaimanapun, peranan peraturan histamin aktiviti sistem CC kurang berpengaruh daripada adrenergik, dan oleh itu ia kurang dipelajari. Ia dijelaskan bahawa histamin mempunyai kesan inotropik dan kronotropik positif (reseptor H2), merangsang adenylate cyclase (H2) di ventrikel, menyebabkan vasodilatasi koronari (H2) atau vasokonstriksi (H1), menekan pelepasan katekolamin dari neuron jantung simpatik (H3 dan H4), mengurangkan kemungkinan aritmia reperfusi. Maksudnya, kesan rangsangan reseptor H2 sepadan dengan β-adrenergik, dan reseptor H1 - kepada adrenergik.

Cukup lama dahulu (1910), kesan aritmogenik histamin dijelaskan, yang juga disebabkan oleh beberapa mekanisme: H1 yang disebabkan oleh perlambatan konduksi AV, H2-disebabkan oleh peningkatan aktiviti nodus sinus dan kegembiraan ventrikel. Di samping itu, kesan aritmogenik tidak langsung histamin yang disebabkan oleh iskemia disebabkan oleh vasospasme koronari yang disebabkan oleh histamin mempunyai kepentingan patogenetik. Para saintis percaya bahawa angina postprandial juga mungkin disebabkan oleh tindakan histamin, kerana ditekan oleh penyekat reseptor H2.

Kesan histamin pada sistem CC juga disebabkan oleh komponen vasoaktifnya. Oleh itu, histamin meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular melalui pemusnahan penghalang endotel dan mengatur pembebasan vasodilator aktif nitrik oksida oleh sel endotel. Adalah dipercayai bahawa kekejangan arteri koronari dan kelonggaran perlahan mereka dikaitkan dengan reseptor H1 dan H2 otot licin vaskular, dengan antagonis H1 menekan komponen kelonggaran cepat, dan penyekat H2 - komponen perlahan, dan pentadbiran serentak kedua antagonis ini menghilangkan kelonggaran yang disebabkan oleh amina. Oleh itu, histamin adalah pengatur universal hampir semua proses penting..

Mediator utama dan fungsi pengawalan histamin

Histamine adalah pengatur universal. Jelas bahawa pengatur yang kuat seperti itu tidak dapat beredar dalam keadaan bebas dalam jumlah yang banyak. Histamin dalam badan berada dalam keadaan terikat yang tidak aktif dan disimpan di depot, yang utama adalah sel darah, yang, sebenarnya, memberikan tindakan sistemik pengatur universal - basofil darah dan tisu (sel mast), eosinofil dan, pada tahap yang lebih rendah, platelet. Selain itu, histamin terdapat dalam sel-sel paru-paru, kulit, saluran pencernaan, kelenjar air liur, dll. Histamin bebas terdapat dalam jumlah kecil dalam darah dan cairan biologi lain. Di depot, histamin dilokalisasikan dalam butiran bersama dengan amina lain (serotonin), protease, proteoglikan, sitokin, dari mana ia dapat dilepaskan dengan cepat, jika perlu, semasa degranulasi..

Namun, hingga kini, mekanisme sebenar proses degranulasi dengan pembebasan histamin tetap tidak jelas. Prosesnya agak rumit, seperti yang dibuktikan dengan adanya keempat-empat jenis pada sel mast dan basofil. Hari ini dipercayai bahawa pengaktifan reseptor H1 dan H2 membawa kepada permulaan penyakit yang dimulakan oleh sel mast dan basofil, sementara reseptor H4 - kepada penyakit alergi, radang dan autoimun..

Pelepasan histamin dari sel dapat dimulakan oleh mekanisme endogenous imun dan bukan spesifik yang spesifik, dan juga oleh sejumlah faktor eksogen. Mekanisme imun pelepasan histamin dipicu oleh interaksi imunoglobulin E yang tetap pada basofil dengan alergen. Protease endogen dan bahan aktif biologi yang lain tergolong dalam pengaktifan degranulasi bukan imun. Perangsang eksogen pelepasan histamin boleh menjadi tekanan emosi dan fizikal, hipoksia, trauma, radiasi, banyak toksin, misalnya, bakteria.
Histamin yang dilepaskan dengan cepat dimusnahkan oleh beberapa laluan, yang utama adalah metilasi oleh histamin metiltransferase, yang dilakukan terutamanya pada membran mukus usus dan hati, dalam monosit.

Jalan kedua metabolisme histamin adalah deaminasi oksidatif oleh diamine oksidase (histaminase) pada tisu usus, hati, kulit, timus, plasenta, serta pada eosinofil dan neutrofil. Asetilasi kumpulan amino dari rantai sisi histamin juga berlaku dengan pembentukan asetilistamin dan metilasi struktur sisi kepada dimetilistamin. Metabolit histamin yang berlebihan dikeluarkan dalam air kencing.

Memandangkan fleksibiliti tindakan pengawalseliaan histamin, dalam setiap kes tertentu, kesan klinikal dari tindakannya dapat berbeza dengan ketara, yang bergantung terutamanya pada reseptor di mana ia bertindak. Seperti sistem adrenergik, pelepasan sejumlah besar histamin disertai dengan kesan pada semua jenis reseptor dengan perkembangan manifestasi klinikal sistemik yang kompleks. Sebagai peraturan, kesan klinikal sejumlah histamin yang sederhana ditunjukkan oleh gatal-gatal pada kulit, sakit (kerengsaan ujung saraf), edema (vasodilasi dan peningkatan kebolehtelapan vaskular), hiperemia (vasodilatasi), hipotensi (vasodilasi), takikardia, melambatkan konduksi AV (aktivasi parasimpatis). Setiap kesan ini dapat menampakkan diri dengan kekuatan yang berbeza dan dalam kombinasi apa pun, yang merumitkan diagnosis. Peningkatan jumlah histamin dalam peredaran boleh menyebabkan kesan mengancam yang berlawanan: vasospasme koronari, aritmia, kejutan. Tepatnya dengan pelbagai manifestasi kesan histamin bahawa polimorfisme gambaran klinikal alergi, termasuk ubat, dikaitkan.

Pengumpulan histamin yang berlebihan dalam tisu dan cecair telah dijelaskan dalam pelbagai keadaan klinikal:

  1. Keadaan alergi (asma bronkial atopik, urtikaria, dermatitis alergi, edema Quincke, rhinosinusitis alergi, demam hay, alergi ubat, alergi makanan) pada pesakit dengan alahan ubat; tahap histamin dalam darah boleh meningkat hingga 10 μmol / l;
  2. Leukemia myeloid kronik, manifestasi khasnya adalah persatuan eosinofilik-basofilik; tahap histamin dalam darah boleh meningkat ke nilai yang sangat tinggi - hingga 1 mg / l;
  3. Mastositoma malignan;
  4. Artritis reumatoid;
  5. Infark miokard (dalam 3-6 hari pertama);
  6. Kerosakan hati (hepatitis, sirosis), di mana peningkatan kandungan histamin boleh dikaitkan dengan kejadian ulser gastrik dan duodenum;
  7. Toksikosis wanita hamil.

Kesan histamin pelbagai sistemik dan tempatan belum dipelajari sepenuhnya, mereka kurang digunakan dalam amalan klinikal, dan memerlukan sistematisasi. Histamine adalah pengatur universal hampir semua proses penting dalam badan, kerana ia berfungsi sebagai:

  • neurotransmitter pusat;
  • adaptogen, vasoregulator;
  • bahan keradangan yang aktif secara biologi;
  • peserta dalam embriogenesis dan hematopoiesis;
  • imunoregulator dan agen tindak balas alahan;
  • pengaktif rembesan kelenjar pencernaan dan perkumuhan;
  • inotrope jantung dan kronotrope.

Apakah sebab untuk kesan histamin yang berbeza sistemik universal? Pertama sekali, ini disebabkan oleh pengikatan histamin dengan pelbagai jenis reseptor spesifik: dengan H1, H2, H3- atau H4-, yang oleh itu diaktifkan. Walau bagaimanapun, pengetahuan perubatan mengenai proses pemilihan histamin reseptor untuk pengikatan dan penyetempatan pilihan kesan sedemikian masih praktikal tidak ada, dan fakta saintifik yang terdapat pada alat reseptor tindakan histamin memerlukan sistematisasi..

Kajian reseptor bermula secara aktif hanya dari tahun 40-an abad kedua puluh yang lalu, ketika selektiviti tindakan antihistamin yang baru disintesis ditemui, yang hanya menekan pengecutan otot viseral yang disebabkan oleh histamin dalam sel, atau secara terpengaruh mempengaruhi pengeluaran asid histamin, kelonggaran rahim atau rangsangan jantung... Hasil kerja ahli farmakologi Britain, Heinz Otto Shild (1906-1984) dan saintis Scotland, James Whyte Black (1924-2010), yang menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988 untuk penemuan reseptor H2 dan sintesis penyekatnya, sangat penting untuk kajian fungsi pelbagai reseptor. cimetidine. Pada tahun 1987, reseptor H3 dijelaskan, dan pada awal abad ini - reseptor H4, fungsinya yang akhirnya belum dapat ditubuhkan.

Oleh itu, hari ini 4 jenis reseptor telah dijelaskan, kehadirannya dalam kuantiti yang berlainan pada sel yang berlainan dan menyebabkan kesan universal histamin sistemik sebagai pengatur universal semua proses penting.

Reseptor histamin dari semua jenis sel, seperti reseptor adrenergik, tergolong dalam reseptor selular yang berkaitan dengan protein G (reseptor berpasangan G-protein - GPCR). Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, berkat teknologi terkini, bukti telah menunjukkan bahawa reseptor H1, H2, H3 dan, mungkin, dan H4 dari keluarga GPC itu sendiri adalah struktur aktif dan mempunyai apa yang disebut aktiviti reseptor konstitutif (spontan), tanpa mengira kehadiran pengaktif (histamin) penyekatnya. Iaitu, mereka sendiri sentiasa memainkan peranan pengawalseliaan aktif dalam proses intraselular dan hubungan sel-sel ini dengan yang lain. Sejauh ini yang paling banyak dikaji ialah reseptor H1 dan H2.

Reseptor H1 dikodkan pada kromosom 3 dan dikaitkan dengan protein Gq / 11. Rangsangan mereka dengan histamin membawa kepada peningkatan fungsi sel kerana peningkatan tahap monofosfat guanin siklik dan pengaktifan fosfolipase A2, D, C dan faktor nuklear transkrip kB (NF-kB). Sebilangan besar reseptor H1 didapati pada otot licin bronkus, usus, arteri, urat, kapilari, pada kardiomiosit dan neuron sistem saraf pusat. Secara klinikal, rangsangan mereka dicatat dalam keadaan penampilan sejumlah besar histamin dalam darah dan menampakkan dirinya sebagai bronkospasme, peningkatan kebolehtelapan vaskular untuk plasma (edema), dan gatal-gatal. Pengaktifan reseptor H1 yang terletak di miokardiocytes melambatkan konduksi AV.

Pencirian reseptor dan kesan rangsangannya

Reseptor H1

Penyetempatan pilihan: otot licin bronkus, usus, arteri, urat, kapilari, jantung, neuron CNS.

Mekanisme tindakan: pengaktifan fosfolipase A2, D, C, faktor nuklear transkrip kB dan peningkatan tahap monofosfat guanin siklik.

Kesan merangsang: bronkospasme, peningkatan kebolehtelapan vaskular untuk plasma, gatal-gatal pada kulit.

Reseptor H2

Penyetempatan pilihan: sel parietal pada mukosa gastrik, otot licin arteri, neuron sistem saraf pusat, sel miokardium, myometrium, sel mast, basofil dan leukosit neutrofil, T-limfosit, adiposit.

Mekanisme tindakan: peningkatan tahap adenosin monofosfat siklik, penghambatan kemotaksis sel darah dan pembebasan enzim dari mereka, termasuk histamin.

Kesan merangsang: peningkatan rembesan asid hidroklorik pada sel parietal perut dan rembesan pada saluran pernafasan.

Reseptor H3

Penyetempatan pilihan: neuron sistem saraf pusat, terminal presinaptik ujung saraf; sel SS, sistem pencernaan, pernafasan.

Mekanisme tindakan: pengaktifan reseptor H3 disertai dengan modulasi sintesis dan pembebasan dopamin, asetilkolin, asid aminobutyric, glutamat.

Kesan merangsang: sebahagian daripada mereka memodulasi pembebasan histamin mereka sendiri (P3-autoreceptors).

Penemuan James Black mengenai struktur reseptor H2 dan sintesis penyekatnya berdasarkan idea hubungan antara gastrin dan histamin. Kedua-duanya merupakan perangsang pengeluaran asid dan kedua-duanya disintesis dalam mukosa gastrik. F.C. lain Macintosh pada tahun 1938 mencadangkan bahawa histamin adalah perangsang utama rembesan gastrik semasa kerengsaan saraf vagus, dan C.F. Kod (1965), E. Rosengren dan G.S. Kahlson (1972) meluaskan idea ini kepada gastrin. Pada tahun 1964, J. Black yakin bahawa histamin mempunyai reseptornya sendiri untuk mempengaruhi rembesan gastrik, dan oleh itu adalah mungkin untuk mencari dan mensintesis jenis bahan kimia baru - antagonis histamin selektif. Pada tahun 1972, dia mensintesis burimamide, antagonis reseptor H2 pertama, yang dalam eksperimen tidak bertindak pada vasodilatasi yang disebabkan oleh histamin, tetapi pada sukarelawan yang sihat ini menyebabkan ruam kulit dan vasodilatasi konjungtiva, iaitu, ia mengikat kedua-dua jenis reseptor, yang mengejutkan para saintis.

Reseptor H2 histamin dikaitkan dengan protein Gs, yang terletak terutamanya pada sel parietal mukosa gastrik, neuron sistem saraf pusat, pada sel otot arteri, jantung, myometrium, tisu adiposa, sel mast, leukosit basofilik dan neutrofil, T-limfosit. Pengaktifan mereka oleh histamin disertai dengan peningkatan tahap adenosin monofosfat siklik dalam sel, menyebabkan peningkatan aktiviti sekresi sel, kemotaksis mereka dan pembebasan bahan aktif biologi, termasuk histamin itu sendiri, yang memicu lata pengaktifan reseptor lain.

Secara klinikal, pengaktifan reseptor histamin H2 ditunjukkan oleh peningkatan rembesan asid hidroklorik pada sel-sel parietal perut dan rembesan lendir - di sel-sel goblet bronkus dengan intensifikasi kemotaksis neutrofil dan basofil dan pengeluaran bahan-pengatur aktif secara biologi. Sebagai tambahan, reseptor histamin H2 terlibat dalam pengaturan pelepasan oksida nitrat oleh endotelium vaskular, iaitu, dalam proses vasodilatasi / penyempitan. Pengaktifan reseptor ini pada kardiomiosit menyebabkan peningkatan kadar jantung. Adalah penting bahawa reseptor H2-histamin dalam sel jantung mempunyai banyak persamaan dengan reseptor adrenergik, yang juga tergolong dalam GPCR, oleh itu rangsangan mereka menghasilkan kesan inotropik dan kronotropik positif, sama dengan hasil pengaktifan reseptor adrenergik..

Reseptor H3 dikaitkan dengan protein Gi. Tidak seperti reseptor H2, mekanisme utama tindakannya bukan disebabkan oleh rangsangan, tetapi untuk penghambatan pengeluaran adenosin monofosfat siklik. Reseptor H3 terletak terutamanya pada neuron sistem saraf pusat, khususnya di hipotalamus posterior, di terminal presynaptik ujung saraf, di mana pengaktifan mereka mengurangkan atau mengehadkan, pertama sekali, kesan adrenergik yang berlebihan, serta pengaktifan histamin mereka sendiri.

Juga, sebilangan besar reseptor histamin H3 dilokalisasi pada sel-sel sistem CC (mempengaruhi peraturan nada vaskular), saluran pernafasan atas (di mana ia mempunyai kesan anti-radang), sistem pencernaan (di mana, sebaliknya, menghalang rembesan asid hidroklorik sel parietal). Maksudnya, kesan rangsangan reseptor H3 terutama bertentangan dengan kesan pengaktifan reseptor H1 dan H2. Sebilangan reseptor H3 memodulasi pembebasan histamin mereka sendiri (P3 autoreceptors).

Oleh itu, pengaktifan reseptor H3 disertai oleh: penghambatan pelepasan histamin; modulasi sintesis atau pembebasan mediator lain dari sistem saraf pusat (dopamin, asetilkolin, asid aminobutyric, glutamin, serotonin, norepinefrin); pengawalan nada sistem saraf simpatik.

Reseptor H3 miokardium dan saluran darah mempunyai kepentingan klinikal fisiologi yang besar. Telah ditunjukkan bahawa reseptor H3 yang diaktifkan pada ujung saraf di miokardium mengurangkan pengeluaran norepinefrin di kawasan iskemia dan dengan demikian dapat mencegah perkembangan aritmia reperfusi. Reseptor H3 sel endotel juga terlibat dalam pembebasan nitrik oksida, yang merupakan vasodilator kuat.

Reseptor H4

Reseptor H4 untuk histamin kurang dipelajari, walaupun paling serupa dengan reseptor H3 dan juga dikaitkan dengan protein Gi, oleh itu mereka mempunyai pengaktifan biasa (histamin) dan penyekat. Reseptor H4 terdapat pada banyak sel tubuh yang berlainan, khususnya di usus, limpa, timus, tetapi kebanyakannya berlaku pada sel-sel hematopoietik - T-limfosit imunokompeten, eosinofil, neutrofil - yang menjadi perantara kemotaksis mereka. Mekanisme tindakan mereka terus dikaji, walaupun diketahui bahawa ia mempengaruhi terutamanya melalui perubahan kandungan kalsium intraselular. Reseptor H4, bersama dengan reseptor H2, terlibat dalam penghasilan interleukin-16 oleh limfosit, pelepasan yang menyebabkan berlakunya keradangan aseptik yang berterusan. Oleh itu, kini reseptor H4 untuk histamin dianggap sebagai sasaran terapi dalam sejumlah penyakit radang, reumatik dan alergi..

Mekanisme utama tindakan histamin dimediasi oleh pengaktifan empat jenis reseptor yang berlainan (H1, H2, H3, H4), yang bertindak dengan mengubah kepekatan ion kalsium intraselular, protein kinase C, fosfolipase A, C, D, guanine monophosphate atau adenosine monophosphate, yang menyebabkan pengaktifan atau penekanan fungsi sel. Pemilihan jenis reseptor histamin sangat bergantung pada jumlah histamin bebas, dan kesan fisiologi atau klinikal yang signifikan bergantung kepada ketumpatan dan penyetempatan dominan satu jenis atau reseptor yang lain pada permukaan sel. Pengetahuan dan pemahaman mengenai mekanisme tindakan histamin bersama dengan reseptor membuka prospek baru untuk farmakoterapi rasional banyak penyakit.

Meringkaskan semua perkara di atas, histamin adalah bahan yang memainkan peranan penting dalam fungsi tubuh yang paling penting..

Antihistamin generasi 1, 2 dan 3

Antihistamin adalah bahan yang menghalang tindakan histamin bebas. Apabila alergen memasuki badan, histamin dilepaskan dari sel mast tisu penghubung yang merupakan sebahagian daripada sistem imun badan. Ia mula berinteraksi dengan reseptor tertentu dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alahan lain. Antihistamin bertanggungjawab untuk menyekat reseptor ini. Terdapat tiga generasi ubat ini.

Antihistamin generasi pertama

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Ubat-ubatan ini menjalin hubungan yang boleh diterbalikkan dengan reseptor H1, yang menjelaskan perlunya dos yang tinggi dan frekuensi pemberian yang tinggi..

Antihistamin generasi pertama dicirikan oleh sifat farmakologi berikut:

mengurangkan nada otot;

mempunyai kesan penenang, hipnotik dan antikolinergik;

memperkuatkan kesan alkohol;

mempunyai kesan anestetik tempatan;

memberi kesan terapi yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

penggunaan jangka panjang mengurangkan aktiviti antihistamin, jadi setiap 2-3 minggu dana berubah.

Sebilangan besar antihistamin generasi pertama larut dalam lemak, mereka dapat melintasi penghalang darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak, yang menjelaskan kesan sedatif ubat-ubatan ini, yang meningkat setelah mengambil alkohol atau ubat psikotropik. Apabila mengambil dos terapi sederhana oleh kanak-kanak dan beracun tinggi oleh orang dewasa, pergolakan psikomotor dapat diperhatikan. Oleh kerana kesan penenang, antihistamin generasi pertama tidak diresepkan untuk orang yang aktivitinya memerlukan perhatian yang tinggi..

Sifat antikolinergik ubat ini menyebabkan reaksi seperti atropin seperti takikardia, kekeringan nasofaring dan rongga mulut, pengekalan kencing, sembelit, dan gangguan penglihatan. Ciri-ciri ini boleh bermanfaat untuk rhinitis, tetapi dapat memperburuk penyumbatan saluran udara yang disebabkan oleh asma bronkial (peningkatan kelikatan dahak), memperburuk adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lain. Pada masa yang sama, ubat ini mempunyai kesan antiemetik dan anti pengepaman, mengurangkan manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam ubat kombinasi yang digunakan untuk migrain, selsema, mabuk, atau mempunyai kesan penenang atau hipnosis..

Senarai kesan sampingan yang banyak dari pengambilan antihistamin ini menjadikannya kurang mungkin digunakan dalam rawatan penyakit alergi. Banyak negara maju melarang pelaksanaannya.

Diphenhydramine

Diphenhydramine diresepkan untuk demam hay, urtikaria, mabuk laut, penyakit udara, vasomotor rhinitis, asma bronkial, untuk reaksi alahan yang disebabkan oleh pemberian ubat (misalnya, antibiotik), dalam rawatan ulser peptik, dermatosis, dll..

Kelebihan: aktiviti antihistamin yang tinggi, pengurangan alahan, reaksi alergi pseudo. Diphenhydramine mempunyai kesan antiemetik dan antitussive, mempunyai kesan anestetik tempatan, menjadikannya alternatif untuk Novocaine dan Lidocaine sekiranya berlaku intoleransi.

Kekurangan: ketidakpastian akibat pengambilan ubat, kesannya pada sistem saraf pusat. Ia boleh menyebabkan pengekalan kencing dan membran mukus kering. Kesan sampingan termasuk kesan penenang dan hipnosis..

Diazolin

Diazolin mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan seperti antihistamin lain, tetapi berbeza daripadanya dalam ciri kesannya.

Kelebihan: kesan sedatif ringan memungkinkan penggunaannya di mana tidak diingini memberikan kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat.

Kekurangan: merengsakan selaput lendir saluran gastrointestinal, menyebabkan pening, kencing terganggu, mengantuk, melambatkan reaksi mental dan motor. Terdapat maklumat mengenai kesan toksik ubat pada sel saraf.

Suprastin

Suprastin diresepkan untuk rawatan konjungtivitis alergi bermusim dan kronik, urtikaria, dermatitis atopik, edema Quincke, gatal-gatal pelbagai etiologi, ekzema. Ia digunakan dalam bentuk parenteral untuk keadaan alahan akut yang memerlukan pertolongan segera..

Kelebihan: ia tidak terkumpul dalam serum darah, oleh itu, walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, ia tidak menyebabkan overdosis. Oleh kerana aktiviti antihistaminnya tinggi, kesan penyembuhan cepat diperhatikan.

Kekurangan: kesan sampingan - mengantuk, pening, penghambatan reaksi, dan lain-lain - terdapat, walaupun ia kurang jelas. Kesan terapi adalah jangka pendek, untuk memanjangkannya, Suprastin digabungkan dengan penyekat H1 yang tidak mempunyai sifat sedatif.

Tavegil

Tavegil dalam bentuk suntikan digunakan untuk angioedema, serta kejutan anaphylactic, sebagai agen profilaksis dan terapi untuk reaksi alergi dan pseudo-alergi.

Kebaikan: mempunyai kesan antihistamin yang lebih lama dan kuat daripada diphenhydramine dan mempunyai kesan penenang yang lebih ringan.

Kekurangan: boleh menyebabkan reaksi alergi itu sendiri, mempunyai kesan penghambatan.

Fenkarol

Fenkarol diresepkan apabila ketagihan terhadap antihistamin lain muncul..

Kelebihan: mempunyai keterukan yang lemah sifat penenang, tidak memberikan kesan penghambatan yang ketara pada sistem saraf pusat, rendah toksik, menyekat reseptor H1, mampu mengurangkan kandungan histamin dalam tisu.

Kekurangan: kurang aktiviti antihistamin berbanding dengan diphenhydramine. Fenkarol digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit saluran gastrousus, sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka mempunyai kelebihan berbanding ubat generasi pertama:

tidak ada kesan penenang dan antikolinergik, kerana ubat ini tidak melintasi penghalang darah-otak, hanya sebilangan orang yang mengalami rasa mengantuk yang sederhana;

aktiviti mental, aktiviti fizikal tidak menderita;

tindakan ubat-ubatan tersebut mencapai 24 jam, sehingga mereka diambil sekali sehari;

mereka tidak ketagihan, yang membolehkan mereka diresepkan untuk masa yang lama (3-12 bulan);

apabila anda berhenti mengambil ubat, kesan terapi berlangsung sekitar seminggu;

ubat tidak diserap dengan makanan di saluran pencernaan.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 mempunyai kesan kardiotoksik pada tahap yang berbeza-beza, oleh itu, apabila diambil, aktiviti jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pesakit tua dan pesakit yang menderita gangguan sistem kardiovaskular..

Kejadian kesan kardiotoksik dijelaskan oleh kemampuan antihistamin generasi ke-2 untuk menyekat saluran kalium jantung. Risiko meningkat apabila ubat ini digabungkan dengan ubat antijamur, makrolida, antidepresan, dari minum jus limau gedang, dan jika pesakit mengalami disfungsi hati yang teruk.

Claridol dan Clarisens

Claridol digunakan untuk merawat rhinitis alergi bermusim dan siklik, urtikaria, konjungtivitis alergi, edema Quincke dan sejumlah penyakit lain yang berasal dari alergi. Ia mengatasi sindrom alahan semu dan alahan gigitan serangga. Termasuk dalam langkah-langkah komprehensif untuk rawatan dermatosis gatal.

Kebaikan: Claridol mempunyai kesan antiprurit, anti-alergi, anti-eksudatif. Ubat ini mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema, melegakan kekejangan otot licin. Ia tidak mempunyai kesan pada sistem saraf pusat, tidak mempunyai kesan antikolinergik dan sedatif.

Kekurangan: kadang-kadang, setelah mengambil Claridol, pesakit mengadu mulut kering, mual dan muntah.

Clarotadine

Clarotadine mengandungi bahan aktif loratadine, yang merupakan penyekat selektif reseptor H1-histamin, di mana ia mempunyai kesan langsung, yang membolehkan anda mengelakkan kesan yang tidak diingini yang terdapat pada antihistamin lain. Petunjuk untuk digunakan adalah konjungtivitis alergi, urtikaria kronik akut dan idiopatik, rhinitis, reaksi alergi pseudo yang berkaitan dengan pelepasan histamin, gigitan serangga alergi, dermatosis gatal.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai kesan penenang, tidak ketagihan, bertindak dengan cepat dan untuk jangka masa panjang.

Kekurangan: akibat yang tidak diingini dari pengambilan Clarodin termasuk gangguan sistem saraf: asthenia, kegelisahan, mengantuk, kemurungan, amnesia, gegaran, pergolakan pada anak. Dermatitis boleh muncul pada kulit. Kencing, sembelit dan cirit-birit yang kerap dan menyakitkan. Peningkatan berat badan akibat gangguan endokrin. Kekalahan sistem pernafasan dapat dimanifestasikan oleh batuk, bronkospasme, sinusitis dan manifestasi serupa.

Lomilan

Lomilan ditunjukkan untuk rhinitis alergi bermusim dan berterusan (rhinitis), ruam kulit pada genesis alergi, alergi pseudo, reaksi terhadap gigitan serangga, keradangan alahan pada selaput lendir bola mata.

Kelebihan: Lomilan dapat melegakan gatal, mengurangkan nada otot licin dan pengeluaran eksudat (cecair khas yang muncul semasa proses keradangan), mencegah edema tisu setelah setengah jam selepas mengambil ubat. Kecekapan terbesar berlaku selepas 8-12 jam, kemudian reda. Lomilan tidak ketagihan dan tidak memberi kesan negatif terhadap aktiviti sistem saraf.

Kekurangan: reaksi sampingan jarang berlaku, dimanifestasikan oleh sakit kepala, rasa letih dan mengantuk, keradangan mukosa gastrik, mual.

LauraHexal

LoraGeksal disyorkan untuk rhinitis alergi sepanjang tahun, konjungtivitis, dermatosis gatal, urtikaria, edema Quincke, gigitan serangga alergi dan pelbagai reaksi alergi semu.

Kelebihan: ubat tersebut tidak mempunyai tindakan antikolinergik, atau pusat, penggunaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotor, prestasi dan kualiti mental pesakit.

Kekurangan: LauraHeksal biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan keletihan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pening, reaksi alergi, batuk, muntah, gastritis, disfungsi hati.

Claritin

Claritin mengandungi bahan aktif - loratadine, yang menyekat reseptor H1-histamin dan menghalang pembebasan histamin, bradykinin dan serotonin. Keberkesanan antihistamin berlangsung sehari, dan keberkesanan terapi berlaku selepas 8-12 jam. Claritin diresepkan untuk rawatan rhinitis alergi, reaksi kulit alergi, alahan makanan dan asma ringan..

Kelebihan: kecekapan tinggi dalam rawatan penyakit alergi, ubat tidak menyebabkan ketagihan, mengantuk.

Kekurangan: Kes-kes kesan sampingan jarang berlaku, ia ditunjukkan oleh loya, sakit kepala, gastritis, pergolakan, reaksi alergi, mengantuk.

Rupafin

Rupafin mempunyai bahan aktif yang unik, rupatadin, yang dicirikan oleh aktiviti antihistamin dan tindakan selektif pada reseptor periferal H1-histamin. Ia diresepkan untuk urtikaria idiopatik kronik dan rhinitis alergi..

Kebaikan: Rupafin berkesan mengatasi gejala penyakit alahan di atas dan tidak mempengaruhi sistem saraf pusat.

Kekurangan: akibat yang tidak diingini semasa mengambil ubat - asthenia, pening, keletihan, sakit kepala, mengantuk, mulut kering. Ia boleh mempengaruhi sistem pernafasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit..

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis kompetitif metabolit hidroksizin, histamin. Ubat ini memudahkan perjalanan dan kadang-kadang menghalang perkembangan reaksi alergi. Zyrtec menghadkan pembebasan mediator, mengurangkan penghijrahan eosinofil, basofil, neutrofil. Ubat ini digunakan untuk rinitis alergi, asma bronkial, urtikaria, konjungtivitis, dermatitis, demam, pruritus, angioedema.

Kelebihan: berkesan mencegah terjadinya edema, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, melegakan kekejangan otot licin. Zyrtec tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin.

Kekurangan: penggunaan ubat yang tidak betul boleh menyebabkan pening, migrain, mengantuk, reaksi alergi.

Kestin

Kestin menyekat reseptor histamin yang meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menyebabkan kekejangan otot, menyebabkan reaksi alergi. Ia digunakan untuk merawat konjungtivitis alergi, rinitis dan urtikaria idiopatik kronik.

Kelebihan: ubat bertindak sejam selepas penggunaan, kesan terapi berlangsung 2 hari. Pengambilan Kestin selama lima hari membolehkan anda mengekalkan kesan antihistamin selama kira-kira 6 hari. Hasutan hampir tidak pernah dijumpai.

Kekurangan: Aplikasi Kestin boleh menyebabkan insomnia, sakit perut, mual, mengantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin baru, generasi ke-3

Bahan-bahan ini adalah prodrugs, yang bermaksud bahawa, ketika memasuki tubuh, mereka ditukarkan dari bentuk asalnya menjadi metabolit aktif secara farmakologi..

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak mempunyai kesan kardiotoksik dan ubat penenang, sehingga boleh digunakan oleh orang yang aktivitinya dikaitkan dengan kepekatan perhatian yang tinggi.

Ubat ini menyekat reseptor H1 dan juga mempunyai kesan tambahan pada manifestasi alahan. Mereka mempunyai selektiviti tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak dicirikan oleh akibat negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada kesan sampingan pada jantung.

Kehadiran kesan tambahan mendorong penggunaan antihistamin generasi ke-3 untuk rawatan jangka panjang kebanyakan manifestasi alahan.

Gismanal

Gismanal diresepkan sebagai agen terapi dan profilaksis untuk demam hay, reaksi kulit alergi, termasuk urtikaria, rinitis alergi. Kesan ubat berkembang dalam masa 24 jam dan mencapai maksimum setelah 9-12 hari. Tempohnya bergantung pada terapi sebelumnya.

Kelebihan: ubat itu tidak mempunyai kesan sedatif, tidak meningkatkan kesan pengambilan pil tidur atau alkohol. Ia juga tidak berpengaruh pada kemampuan memandu atau prestasi mental..

Kekurangan: Gismanal boleh menyebabkan peningkatan selera makan, membran mukus kering, takikardia, mengantuk, aritmia, pemanjangan selang QT, berdebar-debar, runtuh.

Trexil

Trexil adalah antagonis aktif selektif reseptor H1, yang berasal dari butirofenon, yang berbeza dalam struktur kimia dari analog. Ia digunakan untuk rinitis alergi untuk melegakan simptomnya, manifestasi dermatologi alergi (dermographism, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik,), asma, atonik dan aktiviti fizikal yang diprovokasi, serta berkaitan dengan reaksi alergi akut terhadap pelbagai rangsangan.

Kelebihan: tiada kesan penenang dan antikolinergik, tiada kesan terhadap aktiviti psikomotor dan kesejahteraan manusia. Ubat ini selamat digunakan oleh pesakit dengan gangguan glaukoma dan prostat.

Kekurangan: apabila dos yang disarankan terlampaui, manifestasi ubat penenang yang lemah diperhatikan, serta reaksi dari saluran gastrointestinal, kulit dan saluran pernafasan.

Telfast

Telfast adalah ubat antihistamin yang sangat berkesan yang merupakan metabolit terfenadine, oleh itu ia mempunyai persamaan yang besar dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikat dan menyekatnya, mencegah manifestasi biologi mereka sebagai gejala alahan. Membran sel mast distabilkan dan pelepasan histamin daripadanya berkurang. Petunjuk untuk digunakan adalah edema Quincke, urtikaria, demam hay..

Kelebihan: tidak menunjukkan sifat penenang, tidak mempengaruhi kadar reaksi dan tumpuan perhatian, fungsi jantung, tidak ketagihan, sangat berkesan terhadap gejala dan penyebab penyakit alergi.

Kekurangan: akibat pengambilan ubat yang jarang berlaku adalah sakit kepala, mual, pening, sesak nafas, reaksi anafilaksis, pembilasan kulit sangat jarang berlaku.

Feksadin

Ubat ini digunakan untuk merawat rhinitis alergi bermusim dengan manifestasi demam hay berikut: pruritus, bersin, rhinitis, kemerahan membran mukus mata, serta untuk rawatan urtikaria idiopatik kronik dan gejalanya: pruritus, kemerahan.

Kelebihan - semasa mengambil ubat, ciri kesan sampingan antihistamin tidak muncul: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, kenaikan berat badan, kesan negatif pada kerja otot jantung. Ubat ini boleh dibeli di kaunter tanpa preskripsi; tidak perlu penyesuaian dos untuk orang tua, pesakit, dan gangguan ginjal dan hati. Ubat ini bertindak dengan cepat, mengekalkan kesannya pada siang hari. Harga ubat tidak terlalu tinggi, ia tersedia untuk banyak orang yang menderita alahan.

Kekurangan - selepas beberapa ketika, ketagihan terhadap tindakan ubat itu mungkin, ia mempunyai kesan sampingan: dispepsia, senggugut, takikardia, sakit kepala dan pening, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan ubat boleh berkembang.

Fexofast

Ubat ini diresepkan untuk penampilan rhinitis alergi bermusim, serta untuk urtikaria kronik.

Kelebihan - ubat cepat diserap, mencapai tahap yang diinginkan dalam satu jam selepas pentadbiran, kesan ini berterusan sepanjang hari. Penerimaannya tidak memerlukan sekatan bagi orang yang mengendalikan mekanisme kompleks, memandu kenderaan, tidak menyebabkan penenang. Fexofast boleh didapati tanpa preskripsi, mempunyai harga yang berpatutan, dan sangat berkesan..

Kekurangan - bagi sesetengah pesakit, ubat hanya membawa kelegaan sementara, tidak membawa pemulihan sepenuhnya dari manifestasi alahan. Ia mempunyai kesan sampingan: bengkak, mengantuk, kegelisahan, insomnia, sakit kepala, kelemahan, peningkatan gejala alergi dalam bentuk gatal, ruam kulit.

Levocetirizine-Teva

Ubat ini diresepkan untuk rawatan simptomatik demam hay (pollinosis), urtikaria, rinitis alergi dan konjungtivitis alergi dengan gatal-gatal, lakrimasi, hiperemia konjungtiva, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Manfaat - Levocytirizin-Teva dengan cepat menunjukkan keberkesanannya (selepas 12-60 minit) dan pada siang hari ia mencegah terjadinya dan melemahkan perjalanan reaksi alergi. Ubat ini cepat diserap, menunjukkan ketersediaan bio 100%. Ia boleh digunakan untuk rawatan jangka panjang dan untuk rawatan kecemasan dengan alahan bermusim. Terdapat untuk rawatan kanak-kanak dari 6 tahun.

Kekurangan - mempunyai kesan sampingan seperti mengantuk, mudah marah, mual, sakit kepala, kenaikan berat badan, takikardia, sakit perut, edema Quincke, migrain. Harga ubatnya agak tinggi.

Ksizal

Ubat ini digunakan untuk rawatan simptomatik manifestasi demam hay dan urtikaria, seperti gatal-gatal, bersin, radang konjungtiva, rhinorrhea, edema Quincke, dermatosis alergi.

Manfaat - Ksizal mempunyai fokus anti-alergi yang jelas, menjadi ubat yang sangat berkesan. Ia mencegah timbulnya gejala alergi, melegakan perjalanannya, tidak mempunyai kesan penenang. Ubat ini bertindak sangat cepat, mengekalkan kesannya selama sehari dari saat pentadbiran. Ksizal boleh digunakan untuk merawat anak-anak dari usia 2 tahun; ia boleh didapati dalam dua bentuk dos (tablet, tetes) yang boleh digunakan untuk pediatrik. Ia menghilangkan kesesakan hidung, gejala alergi kronik cepat berhenti, tidak memberi kesan toksik pada jantung dan sistem saraf pusat.

Kekurangan - produk mungkin menunjukkan kesan sampingan berikut: mulut kering, keletihan, sakit perut, kulit gatal, halusinasi, sesak nafas, hepatitis, kekejangan, sakit otot.

Erius

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan demam musiman, rhinitis alergi, urtikaria idiopatik kronik dengan gejala seperti mata berair, batuk, gatal-gatal, pembengkakan mukosa nasofaring.

Manfaat - Erius bertindak sangat cepat terhadap gejala alergi, boleh digunakan untuk merawat anak-anak dari satu tahun, kerana mempunyai tahap keselamatan yang tinggi Diterima dengan baik oleh orang dewasa dan kanak-kanak, ia boleh didapati dalam beberapa bentuk dos (tablet, sirap), yang sangat sesuai digunakan dalam pediatrik. Ia boleh diambil untuk jangka masa yang panjang (hingga setahun) tanpa menyebabkan ketagihan (tahan terhadapnya). Melegakan dengan pasti manifestasi fasa awal tindak balas alahan. Selepas rawatan, kesannya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala overdosis tidak diperhatikan walaupun dengan peningkatan dos Erius lima kali ganda.

Kekurangan - kesan sampingan mungkin muncul (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alahan tempatan, cirit-birit, hipertermia). Kanak-kanak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Desal

Ubat ini bertujuan untuk rawatan manifestasi alahan seperti rinitis alergi, dan urtikaria, ditandai dengan gatal-gatal dan ruam kulit. Ubat ini melegakan gejala rhinitis alergi seperti bersin, gatal di hidung dan lelangit, lakrimasi.

Kebaikan - Desal mencegah penampilan edema, kekejangan otot, mengurangkan kebolehtelapan kapilari. Kesan pengambilan ubat dapat dilihat setelah 20 minit, ia akan berlangsung selama sehari. Satu dos ubat sangat mudah, dua bentuk pelepasannya adalah sirap dan tablet, pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Oleh kerana Desal diambil untuk merawat kanak-kanak bermula dari 12 bulan, bentuk sirap ubat tersebut sangat diminati. Ubat ini sangat selamat sehingga dos berlebihan sebanyak 9 kali ganda tidak membawa kepada gejala negatif.

Kekurangan - kadang-kadang gejala kesan sampingan seperti keletihan, sakit kepala, kekeringan mukosa mulut mungkin muncul. Di samping itu, kesan sampingan seperti insomnia, takikardia, penampilan halusinasi, cirit-birit, hiperaktif ditunjukkan. Manifestasi alahan kesan sampingan adalah mungkin: gatal-gatal, urtikaria, angioedema.

Antihistamin 4 generasi - adakah ia wujud?

Semua tuntutan pencipta iklan meletakkan jenama ubat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih daripada aksi publisiti. Kumpulan farmakologi ini tidak wujud, walaupun pemasar menyebutnya bukan sahaja ubat yang baru dibuat, tetapi juga ubat generasi kedua..

Klasifikasi rasmi menunjukkan hanya dua kumpulan antihistamin - ini adalah ubat generasi pertama dan kedua. Kumpulan ketiga metabolit aktif farmakologi diposisikan dalam farmaseutikal sebagai “H1 penyekat histamin generasi ketiga ".

Antihistamin untuk kanak-kanak

Antihistamin dari ketiga-tiga generasi digunakan untuk merawat manifestasi alahan pada kanak-kanak..

Antihistamin generasi pertama berbeza kerana mereka dengan cepat menunjukkan sifat penyembuhannya dan dikeluarkan dari badan. Mereka sangat memerlukan rawatan untuk manifestasi akut reaksi alergi. Mereka ditetapkan dalam kursus pendek. Kumpulan yang paling berkesan kumpulan ini dianggap Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Sebilangan besar kesan sampingan menyebabkan penurunan penggunaan ubat-ubatan ini untuk alahan pada kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menyebabkan ubat penenang, ia bertindak lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Beberapa kesan sampingan. Antara ubat dalam kumpulan ini, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin digunakan untuk merawat manifestasi alahan kanak-kanak..

Antihistamin generasi ke-3 untuk kanak-kanak termasuk Gismanal, Terfen dan lain-lain. Mereka digunakan untuk proses alergi kronik, kerana mereka dapat tinggal di dalam badan untuk waktu yang lama. Tiada kesan sampingan.

Dadah yang lebih baru termasuk Erius.

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, mengantuk, mulut kering, penglihatan kabur, pengekalan kencing dan kurang selera makan;

Generasi ke-2: kesan negatif pada jantung dan hati;

Generasi ke-3: tidak mempunyai, disyorkan untuk digunakan dari 3 tahun.

Untuk kanak-kanak, antihistamin dihasilkan dalam bentuk salap (reaksi alahan pada kulit), titisan, sirap dan tablet untuk pentadbiran oral.

Antihistamin semasa kehamilan

Antihistamin dilarang pada trimester pertama kehamilan. Pada yang kedua, mereka hanya diresepkan dalam kes-kes yang teruk, kerana tidak ada ubat yang benar-benar selamat..

Antihistamin semula jadi, yang merangkumi vitamin C, B12, pantothenic, oleic dan asid nikotinik, zink, minyak ikan, dapat membantu menghilangkan beberapa gejala alergi..

Antihistamin yang paling selamat adalah Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya juga mesti dipersetujui dengan doktor..

4 antihistamin semula jadi terbaik

Dalam beberapa kes, anda boleh menggunakan bantuan ubat-ubatan berikut, yang dapat menekan pengeluaran histamin dalam badan..

Jelatang. Jelatang mempunyai sifat antihistamin. Serbuk jelatang kering beku telah terbukti dapat melegakan simptom alergi. 69 orang mengambil bahagian dalam eksperimen menggunakan bahan ini. Dari jumlah tersebut, 58% pesakit mencatat peningkatan kesejahteraan yang ketara. Kesan yang baik dicapai dengan pengambilan 300 mg jelatang setiap hari [1].

Quercetin. Quercetin adalah antioksidan yang terkenal dengan sifat anti-radang. Ia terdapat dalam beberapa makanan seperti bawang dan epal. Para saintis berminat dengan kemampuan quercetin untuk mengurangkan keparahan reaksi alergi [2]. Mereka menjalankan eksperimen pada tikus. Berdasarkan hasilnya, disimpulkan bahawa quercetin mampu mengurangkan intensiti rinitis alergi dan keradangan pada organ pernafasan [3]. Bagi penghidap alergi, anda boleh membeli quercetin sebagai makanan tambahan, atau hanya mengambil makanan yang kaya dengan antioksidan ini..

Bromelain. Bromelain adalah enzim yang terdapat dalam nanas dalam jumlah besar. Terdapat bukti bahawa ia membantu mengurangkan intensiti gejala alergi. Untuk memberi kesan positif, disyorkan untuk mengambil 400-500 mg bahan ini 3 kali sehari [1]. Sebagai alternatif, anda boleh memperkayakan diet anda dengan nanas, yang menyimpan rekod kandungan zat ini..

Vitamin C. Vitamin C terdapat dalam pelbagai jenis makanan. Antioksidan ini mempunyai sifat untuk menekan gejala reaksi alergi. Vitamin C tidak beracun, pengambilannya dalam dos sederhana tidak membahayakan tubuh manusia. Oleh itu, ia boleh digunakan sebagai antihistamin dengan selamat. Dos vitamin C yang disyorkan untuk penghidap alergi ialah 2 g [1].

Makanan untuk membantu melawan alahan

Untuk mengatasi alahan, anda tidak perlu mengosongkan rak farmasi anda. Kadang-kadang cukup untuk mengurangkan hubungan dengan alergen dan memperkaya menu anda dengan produk yang mempunyai sifat antihistamin. Diet yang betul digabungkan dengan aktiviti fizikal akan membantu sistem ketahanan badan untuk menahan serangan dari persekitaran luaran.

Bagi antioksidan dalam bentuk makanan tambahan, anda hanya boleh mengambilnya setelah berunding dengan pakar. Bahan ini paling baik diperoleh dari makanan. Jadi mereka akan diserap 100%.